Enfuvirtida

Acción terapéutica.

Antiviral HIV-1.

Propiedades.

Es un agente antiviral compuesto por una cadena sintética lineal de 36 aminoácidos que interfiere la entrada del HIV-1 en el interior de la célula (CD4) inhibiendo su unión con las membranas celulares. Actúa sobre la subunidad gp41 de la envoltura glicoproteica viral y previene los cambios conformacionales requeridos por el virus para fusionarse con las membranas celulares. Enfuvirtida ha mostrado un efecto sinérgico cuando se combina individualmente con otras clases de antirretrovirales como zidovudina, nelfinavir, indinavir, lamivudina o efavirenz. Se administra por vía subcutánea y a la dosis de 90mg logra una C_máx de 4,5mg/ml y una T_máx de 8 horas (3-12 horas). Su ligadura proteica es elevada (92%) con la albúmina sérica y su vida media fue de 3,8 horas. Sufre hidrólisis hepática liberando un metabolito deamidado.

Indicaciones.

Tratamiento de infección viral HIV-1 en combinación con otros agentes antirretrovirales (3 a 5).

Dosificación.

Se indica 90mg por vía subcutánea 2 veces por día tratando de cambiar y rotar el lugar de la aplicación (brazo, abdomen). En niños mayores de 6 años se han usado 2mg/kg cada 12 horas (máximo 90mg c/12 horas).

Reacciones adversas.

La más frecuente fue la reacción en la zona de la aplicación con dolor, eritema, prurito, induración, equimosis. También fueron reportados diarrea, náuseas, fatiga, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, hipotensión arterial, vómitos).

Precauciones y advertencias.

Enfuvirtida no debe emplearse solo ya que generaría una rápida resistencia viral extensiva a otros derivados de su misma familia farmacológica. Para las aplicaciones subcutáneas deberán extremarse las medidas de asepsia. Durante el embarazo no existen trabajos clínicos bien controlados por lo que su empleo quedaría a criterio del médico a ante una clara necesidad terapéutica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Lactancia. No se ha establecido la seguridad en niños menores de 6 años.

Sobredosificación.

No existen reportes clínicos. No existe un antídoto y en caso de sobredosis se deberá realizar medicación de sostén y terapia sintomática.