Enzalutamida

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es como su predecesor, la bicalutamida, un potente inhibidor de la señalización de los receptores androgénicos sensibles a los andrógenos en el cáncer de próstata. A su vez inhibe la asociación del receptor androgénico activado con el ADN. El tratamiento con este agente disminuye el crecimiento de las células del cáncer prostático e incluso promueve la regresión tumoral. Se emplea por vía oral, tiene una amplia distribución extravascular, presenta una alta unión proteica (98%) especialmente con la albúmina, se metaboliza por el sistema CYP2C8 y en menor grado por el CYP3A4/5 y finalmente se elimina por orina en forma de metabolito inactivo.

Indicaciones.

Cáncer de próstata metastásico.

Dosificación.

Por vía oral 160mg 1 vez por día.

Reacciones adversas.

Se han referido: sofocos, fatiga, cefalea, hipertensión, astenia, trastorno cognitivo, piel seca, prurito, prolongación del QT.

Precauciones y advertencias.

Emplear con precaución en pacientes con antecedentes de crisis epilépticas, ictus, alcoholismo. No administrar simultáneamente con warfarina o anticoagulantes cumarínicos.

Interacciones.

Con "inhibidores" e "inductores" del sistema CYP2C8 y CYP3A4 ya que la enzalutamida es un potente inductor enzimático.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Mujeres embarazadas o que puedan embarazarse (no está indicada en mujeres). Insuficiencia hepática.