Enzalutamida
Acción terapéutica.
Antineoplásico.
Propiedades.
Es como su predecesor, la bicalutamida, un potente inhibidor de la señalización de los receptores androgénicos sensibles a los andrógenos en el cáncer de próstata. A su vez inhibe la asociación del receptor androgénico activado con el ADN. El tratamiento con este agente disminuye el crecimiento de las células del cáncer prostático e incluso promueve la regresión tumoral. Se emplea por vía oral, tiene una amplia distribución extravascular, presenta una alta unión proteica (98%) especialmente con la albúmina, se metaboliza por el sistema CYP2C8 y en menor grado por el CYP3A4/5 y finalmente se elimina por orina en forma de metabolito inactivo.
Indicaciones.
Cáncer de próstata metastásico.
Dosificación.
Por vía oral 160mg 1 vez por día.
Reacciones adversas.
Se han referido: sofocos, fatiga, cefalea, hipertensión, astenia, trastorno cognitivo, piel seca, prurito, prolongación del QT.
Precauciones y advertencias.
Emplear con precaución en pacientes con antecedentes de crisis epilépticas, ictus, alcoholismo. No administrar simultáneamente con warfarina o anticoagulantes cumarínicos.
Interacciones.
Con "inhibidores" e "inductores" del sistema CYP2C8 y CYP3A4 ya que la enzalutamida es un potente inductor enzimático.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco. Mujeres embarazadas o que puedan embarazarse (no está indicada en mujeres). Insuficiencia hepática.