Febuxostat

Acción terapéutica.

Hipouricemiante.

Propiedades.

Es un nuevo agente hipouricemiante que disminuye la uricemia al inhibir selectivamente la enzima xantino-oxidasa que es la que cataliza la cadena hipoxantina-xantina-ácido úrico. El febuxostat es un derivado 2-ariltiazol, un inhibidor potente no purínico y selectivo de la xantino-oxidasa tanto de su forma oxidada como reducida, que no afecta a otras enzimas que intervienen en el metabolismo de las purinas o pirimidinas. Luego de su administración por vía oral se absorbe en forma amplia (84%) y rápida (1,5 horas), presenta una elevada ligadura proteica (99%) especialmente con la albúmina y su vida media es de 5-8 horas aproximadamente. Sufre biotransformación metabólica mediante la enzima uridina-difosfato-glucuroniltransferasa (UDPGT) y por oxidación vía del citocromo P450 (CYP) y su eliminación es fecal y renal.

Indicaciones.

Hiperucemia crónica con presencia de tofos o artritis gotosa.

Dosificación.

80mg por día por vía oral independientemente de las comidas. Si la uricemia perdura elevada ( > 6mg/dl) a las 2-4 semanas se puede aumentar la dosis a 120mg una vez por día.

Reacciones adversas.

Los efectos secundarios más frecuentemente señalados fueron: diarrea, náuseas, exantema, cefalea, alteraciones funcionales hepáticas, hipertensión arterial.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda su empleo en pacientes cardíacos o con patología coronaria. Como ocurre con otros fármacos reductores de los uratos pueden producirse crisis gotosas al iniciar el tratamiento debido a la movilización de uratos fisurales y es por ello que se recomienda al inicio asociar con un AINE o con colchicina.

Interacciones.

La administración concomitante con teofilina puede provocar un aumento en la concentración de esta xantina y es por ello que se aconseja controlar la teofilinemia durante el tratamiento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.