Felodipina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antianginoso.

Propiedades.

Es un calcioantagonista de nueva generación, que como sus similares (nifedipina, nisoldipina, amlodipina y nicardipina), bloquea la entrada del ion calcio a través de los canales lentos, pero sin que se afecte la calcemia. Es otro derivado de las dihidropiridinas, que desarrolla un efecto antihipertensivo y antianginoso, al actuar sobre la musculatura lisa vascular y el músculo cardíaco con descenso de los valores tensionales elevados por reducción de la resistencia vascular y arteriolar periférica. La disminución de la concentración del ion calcio y su pasaje a través de las membranas de las células musculares genera dilatación coronaria y arteriolar periférica, con posible inducción de un efecto cronotrópico negativo y lentificador de la conducción auriculoventricular. Su acción vasodilatadora periférica tiene mayor importancia, en relación con su efecto inotrópico negativo, que la producida por la nifedipina, es decir, tiene mayor selectividad vascular. Esta actividad lo destacaría como de elección para pacientes hipertensos que además presentan insuficiencia cardíaca congestiva. Tiene un perfil farmacocinético similar al de la nifedipina; luego de su administración por vía oral su absorción digestiva es buena, aunque su biodisponibilidad sistémica es baja (20%) debido a un importante efecto de primer paso hepático. Presenta un elevado nivel de unión a proteínas ( > 90%). El comienzo de la acción se evidencia en 20 a 30 minutos y el tiempo necesario para llegar a la concentración máxima es de 60 minutos. La eliminación es mayoritariamente por vía renal y un 20% por vía fecal.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente tipo y grado. Cardiopatía isquémica. Angina de pecho. Insuficiencia coronaria. Enfermedad hipertensiva asociada con insuficiencia cardíaca congestiva.

Dosificación.

La dosis habitual es de 5 a 10mg diarios en una sola toma. En casos necesarios se puede llegar a 20mg/día repartidos cada 12 horas. La adaptación posológica tiene que ser gradual y se ajusta en forma individual.

Reacciones adversas.

Se han referido en algunos casos cefalea, rubor cefálico, mareos, edema periférico, astenia, rash cutáneo, trastornos digestivos como dispepsia, náuseas, constipación, diarrea, tos, sibilancias y taquicardia refleja como efecto compensador a la respuesta hipotensora.

Precauciones y advertencias.

En pacientes de edad avanzada que presentan insuficiencia cardíaca con falla ventricular y son tratados con agentes betabloqueantes deberá realizarse un estricto control cardiovascular. Se advertirá a los pacientes en tratamiento, en particular los gerontes, que es factible que se produzcan mareos al levantarse en forma brusca.

Interacciones.

El uso simultáneo de AINE, estrógenos o simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos. La cimetidina puede producir una acumulación del bloqueante de los canales del calcio como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Puede aumentar la concentración sérica de digoxina. Pueden potenciarse los efectos antihipertensivos con el uso de fármacos hipotensores. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, quinidina, salicilatos y anticoagulantes derivados de la cumarina pueden producir cambios en las concentraciones séricas de los fármacos libres no ligados.

Contraindicaciones.

Shock cardiogénico. Colapso hemodinámico. Estados hipotensivos. En sujetos con disfunción hepática severa, estenosis aórtica grave y falla renal deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio. Hipersensibilidad a los derivados dihidropiridínicos. Embarazo y lactancia.