Fenoximetilpenicilina
Sinónimos.
Penicilina V. Fenoximetilpenicilínico ácido.
Acción terapéutica.
Antibiótico.
Propiedades.
Su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas (PBP-1 y PBP-3) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Además, se inhibe la división celular y el crecimiento, y con frecuencia se produce lisis y elongación de las bacterias sensibles; las bacterias que se dividen con rapidez son las más sensibles a la acción de las penicilinas. Se distribuye con amplitud en la mayoría de los líquidos corporales y huesos; la inflamación aumenta la cantidad de penicilinas que cruzan la barrera hematoencefálica. Atraviesa la placenta y aparece en la sangre del cordón y en el líquido amniótico. Se elimina por vía renal tanto por secreción tubular como por filtración glomerular. También se excreta en la leche materna. Se absorbe 60% por vía oral, su unión a las proteínas es elevada y se metaboliza 56% en el hígado.
Indicaciones.
Profilaxis de la endocarditis bacteriana. Erisipela producida por estreptococos. Gingivoestomatitis necrotizante ulcerosa, faringitis por neumococos y estreptococos. Profilaxis de largo plazo de las infecciones por estreptococos en pacientes con antecedentes de fiebre reumática. Infecciones de piel y tejidos blandos producidas por estafilococos sensibles.
Dosificación.
La administración por vía oral da lugar a concentraciones séricas bajas; por lo tanto no se deben tratar las infecciones severas con fenoximetilpenicilina oral durante la fase aguda. Dosis para adultos: 125mg a 500mg (200.000 a 800.000 unidades) cada 6 a 8 horas. Profilaxis continua de infecciones estreptocócicas en pacientes con antecedentes de cardiopatía reumática: 125mg a 250mg (200.000 a 400.000 unidades) cada 12 horas. Dosis máxima: hasta 7,2g (11.520.000 unidades/día). Dosis pediátricas: lactantes y niños hasta 12 años: 2,5mg a 9,3mg/kg cada 4 horas o de 3,75mg a 14mg/kg cada 6 horas o de 5mg a 18,7mg/kg cada 8 horas; niños de 12 años en adelante: aplicar dosificación para adultos.
Reacciones adversas.
Son de incidencia más frecuente: rash cutáneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad), diarrea leve, lengua oscurecida o decolorada (por sobrecrecimiento fúngico, hipertrofia de papilas), dolor en la boca. De incidencia menos frecuente: cansancio o debilidad no habituales.
Precauciones y advertencias.
Los pacientes que no toleran una penicilina también pueden no tolerar otras. Si bien la droga atraviesa la placenta, no se han descripto problemas teratogénicos. El uso en madres lactantes puede dar lugar a sensibilización, diarrea y candidiasis, y rash cutáneo en el lactante.
Interacciones.
Puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales que contengan estrógenos debido a la estimulación del metabolismo de éstos. El uso simultáneo con neomicina por vía oral se debe evitar, ya que puede producir malabsorción de la fenoximetilpenicilina. El probenecid disminuye la secreción tubular de las penicilinas, lo que ocasiona aumento y prolongación de la permanencia de las concentraciones séricas.
Contraindicaciones.
Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, fiebre del heno, urticaria). Enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibióticos). Disfunción renal.