Flunitrazepam

Acción terapéutica.

Hipnótico.

Propiedades.

Es una benzodiazepina fluorada que desarrolla una rápida y efectiva acción hipnótica. Por vía oral su efecto comienza entre los 15 y los 30 minutos y la duración del sueño es de 6 a 8 horas. Su mecanismo de acción se debe a la facilitación y potenciación del efecto inhibitorio mediado por el ácido gamma aminobutírico (GABA), al fijarse en sitios específicos del SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) con una afinidad que guarda estrecha relación con su potencia neurodepresora. Administrado por vía intravenosa se aprovechan sus cualidades como inductor de la anestesia. Posee una biodisponibilidad oral del 85% y su vida media es de 15 ± 5 horas. Su metabolito activo es el desmetilflunitrazepam.

Indicaciones.

Hipnótico. Inducción de la anestesia.

Dosificación.

Como hipnótico: adultos, 1 a 2mg al acostarse, dosis máxima 6mg; ancianos 0,5 a 1mg, dosis máxima 3mg. Como premedicación anestésica: 1 a 2mg vía IM. Como inductor de la anestesia: 1 a 2mg en inyección IV lenta (1mg cada 30 segundos). Para mantenimiento de la anestesia: inyección lenta de dosis adecuadas para mantener el efecto deseado. En niños la dosis recomendada para inducción y premedicación anestésica es de 0,015 a 0,030mg/kg.

Reacciones adversas.

Fatiga, hipotonía muscular y embotamiento (hangover) que pueden aparecer con dosis mayores de 4mg. Amnesia temporaria, amnesia anterógrada luego de la inyección. Reacciones paradójicas (raras): excitación aguda, alteración del sueño, ansiedad, alucinaciones. Por vía parenteral produce un leve descenso de la presión arterial.

Precauciones y advertencias.

Ingerir el fármaco al acostarse. Durante el tratamiento el paciente debe abstenerse de operar maquinaria pesada o conducir vehículos. Los pacientes geriátricos pueden responder de manera exacerbada o paradójica al flunitrazepam. Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal y glaucoma. No consumir alcohol. El flunitrazepam puede intensificar la depresión respiratoria. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse.

Interacciones.

Con IMAO, fenotiazinas y otros psicotrópicos. Alcohol: sinergismo. Potencia el efecto de hipnoinductores, neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, anestésicos y analgésicos. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa y la rifampicina potenciar la eliminación de flunitrazepam.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Miastenia gravis, embarazo, glaucoma, insuficiencia respiratoria grave.

Sobredosificación.

No hay antídoto específico. Aparece somnolencia, obnubilación mental, coma, depresión respiratoria y de la actividad refleja. Tratamiento: asistencia respiratoria, tratamiento sintomático y rehidratación.