Idarrubicina
Acción terapéutica.
Antibiótico-antineoplásico.
Propiedades.
Análogo de la daunorrubicina que actúa como agente de intercalación, inhibe la síntesis de ácidos nucleicos e interactúa con la enzima topoisomerasa II. La ausencia de un grupo metoxi en su estructura otorga a la idarrubicina una gran lipofilicidad, por lo que penetra y se acumula rápidamente en el interior de las células. Es eliminada principalmente por la bilis y en menor proporción por el riñón. Vida media plasmática: 22 horas (rango 4 a 46 horas). Su metabolito activo, el idarrubicinol (vida media 45 horas), atraviesa la barrera hematoencefálica; sin embargo, se desconoce la relevancia clínica de este hecho.
Indicaciones.
En combinación con otros antineoplásicos en la leucemia mieloide aguda (LMA) en adultos. Cáncer de mama.
Dosificación.
12mg/m2/día durante 3 días en infusión intravenosa lenta (en 10 o 15 minutos), en cada curso de tratamiento.
Reacciones adversas.
Infecciones oportunísticas (por la mielodepresión), náuseas, vómitos, alopecia, calambres abdominales, diarreas, mucositis, dermatitis, fiebre, cefalea, alteraciones cardíacas (fibrilación auricular, infarto de miocardio, precordialgia), confusión mental.
Precauciones y advertencias.
La idarrubicina es un potente supresor de la médula ósea. Realizar monitoreo hepático y renal en los pacientes tratados. Su extravasación durante la infusión puede provocar necrosis tisular. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir la droga. La seguridad y eficacia de la droga en niños no se ha establecido.
Sobredosificación.
No se conocen antídotos. Se han informado muertes por sobredosis. El tratamiento debe ser sintomático, e incluir antibióticos y transfusión de plaquetas. La diálisis parece ser de dudosa eficacia en estos casos.