Isosorbide 5-mononitrato
Sinónimos.
Isosorbide mononitrato.
Acción terapéutica.
Vasodilatador, antianginoso.
Propiedades.
El mononitrato se absorbe casi por completo en el intestino delgado. Biodisponibilidad oral de 100%, no presenta primer paso hepático. El pico plasmático se alcanza a la hora. El comienzo de acción es a los 20 minutos. Se metaboliza (pierde el grupo nitro) en hígado y da metabolitos inactivos. La vida media de eliminación es de 5 horas. Las principales acciones farmacológicas que lo caracterizan son: relajación directa del músculo liso vascular, dilatación de los vasos de capacitancia, disminución del retorno venoso, de la presión venosa central, de la presión de llenado ventricular y de la tensión de la pared del ventrículo; dilatación de las grandes arterias.
Indicaciones.
Profilaxis del angor pectoris. Tratamiento a largo plazo de la cardiopatía isquémica.
Dosificación.
Dosis habitual: 20mg/día. Dosis máxima: 80mg/día. Dosis inicial: 5mg a 10mg.
Reacciones adversas.
Cefalea "por nitratos", que desaparece a los pocos días de tratamiento. Vértigos, mareos, hipotensión postural, taquicardia, náuseas, vómitos, metahemoglobinemia en pacientes con deficiencias enzimáticas específicas.
Precauciones y advertencias.
En el infarto agudo de miocardio debe ser administrado con especial cuidado. Embarazo y lactancia. Tolerancia a la droga o cruzada con otros nitratos y nitritos.
Interacciones.
Los antihipertensivos (antagonistas de los canales del calcio, vasodilatadores), antidepresivos tricíclicos o alcohol pueden potenciar la acción hipotensora del mononitrato de isosorbide. Este puede potenciar la acción de la dihidroergotamina. Puede alterarse la habilidad para manejar en el tránsito u operar máquinas.
Contraindicaciones.
Hipotensión arterial marcada, shock, infarto de miocardio agudo con baja presión de llenado del ventrículo izquierdo, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis constrictiva, estenosis aórtica o mitral, presión intracraneana elevada.