Letrozol

Acción terapéutica.

Antiestrógeno.

Propiedades.

Es un inhibidor no esteroide de la aromatasa (enzima del citocromo P-450) que se une al grupo hemo que cataliza la conversión de andrógenos a estrógenos. Aproximadamente un 30% de los cánceres de mama son sensibles a la reducción de estrógenos. Suprime la producción de estrógenos y la duración de su acción tras una única dosis de 0,1mg por vía oral puede mantenerse hasta por dos semanas. El fármaco se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal sin sufrir afectación por los alimentos. Se metaboliza lentamente a nivel hepático por glucuronoconjugación a un metabolito inactivo por vía renal (90%). Presenta una vida media de 2 días. El letrozol no altera los niveles plasmáticos de cortisol y aldosterona en el rango de dosis de 0,1 a 2,5mg/día. Su potencia y especificidad le confieren una ventaja sobre otros inhibidores de la aromatasa en pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama. La máxima reducción de los niveles de estrógenos se consigue 48-72 horas luego de iniciado el tratamiento. Es bien absorbido por vía oral.

Indicaciones.

Cáncer de mama con receptor hormonal positivo en pacientes posmenopáusicas. Cáncer de mama metastásico con receptor hormonal positivo o desconocido en pacientes posmenopáusicas. Cáncer de mama avanzado en pacientes posmenopáusicas con progresión lesional luego de la terapia antiestrogénica.

Dosificación.

Por vía oral, 2,5mg cada 24 horas en una toma única antes o después de las comidas.

Reacciones adversas.

Aumento de peso, somnolencia, rubor, edemas, náuseas, mialgias, sudor nocturno, cefalea, parestesias, vómitos, constipación, astenia, sangrado vaginal, mareos.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con desórdenes endocrinos, incluyendo hipotiroidismo, insuficiencia hepática o renal. Se debe realizar estricta vigilancia en pacientes que conduzcan vehículos o maquinarias por los mareos y la somnolencia que puede provocar el letrozol.

Interacciones.

No se han registrado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al letrozol.