Levobunolol

Sinónimos.

Bunolol.

Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso.

Propiedades.

Es un bloqueante betaadrenérgico no selectivo, que actúa con igual potencia sobre los receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos. No se conoce su mecanismo, aunque es posible que actúe como el timolol, reduciendo la producción de humor acuoso. Está indicado como miótico para disminuir la presión ocular en el glaucoma agudo y crónico de ángulo cerrado. Sin embargo, la acción aislada de esta droga no detiene el ataque agudo del glaucoma de ángulo cerrado, ya que el bunolol no produce constricción de la pupila, lo que es necesario para tirar del iris y separarlo del trabeculum con el fin de aliviar el bloqueo de la red trabecular. Otros efectos del levobunolol son: disminución de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, reducción del gasto cardíaco y bloqueo de los receptores betaadrenérgicos en bronquios y bronquíolos; no tiene efectos sobre el tamaño de la pupila o la acomodación. La absorción de esta droga puede ser sistémica y se observa su efecto a la hora de la aplicación. Se puede mantener una disminución significativa de la presión ocular durante las 24 horas después con una única dosis.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto, hipertensión angular, glaucoma de ángulo cerrado.

Dosificación.

Se usa como colirio (0,5%) aplicando en el saco conjuntival 1 gota una o dos veces al día. No se ha establecido la dosis pediátrica.

Reacciones adversas.

Los siguientes efectos adversos son de baja frecuencia: irritación, inflamación severa del ojo, rash cutáneo, urticaria o prurito, trastornos de la vista. También puede observarse por su absorción sistémica: precordialgia, torpeza o inestabilidad, confusión mental o depresión, mareo o sensación de desmayo, cefaleas, arritmias, palpitaciones, náuseas, vómitos, hinchazón de los pies, tobillos, cansancio o debilidad y sibilancias o respiración dificultosa.

Precauciones y advertencias.

Estudios en ratas han demostrado que dosis entre 12.000 y 14.000 veces la dosis humana para el tratamiento del glaucoma aumentan la incidencia de leiomiomas y hepatomas benignos. Sin embargo, no se observaron efectos tumorigénicos cuando se administró en dosis orales equivalentes de 300 a 3.000 veces la dosis humana recomendada para el glaucoma. Los estudios de reproducción y fertilidad en ratas no mostraron ningún efecto adverso sobre la fertilidad masculina y femenina cuando se administraron dosis 1.800 veces mayores a las dosis humanas para el glaucoma. Con respecto al embarazo, no se han realizado estudios concluyentes en seres humanos, pero se sabe que el levobunolol no produce fetotoxicidad ni malformaciones fetales en ratas cuando se administran dosis 1.800 veces mayores a la dosis humana recomendada para el glaucoma.

Interacciones.

Se refiere a las de los bloqueantes betaadrenérgicos en general y se detallan como referencia de precaución hasta que se disponga de información específica sobre el levobunolol. Anestésicos orgánicos (hidrocarbonados) por inhalación, como: cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno; el uso simultáneo de ambos tipos de medicamentos puede ocasionar hipotensión severa, debido a que el bloqueo beta reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático medido por los receptores betaadrenérgicos. Hipoglucemiantes orales o insulina: el levobunolol aumenta el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia debido a que puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia como el aumento de la frecuencia del pulso y de la presión arterial, y además puede extender el período de hipoglucemia por bloquear la gluconeogénesis. Bloqueantes betaadrenérgicos de acción sistémica: efecto aditivo sobre la presión intraocular y sobre los efectos sistémicos del bloqueo beta. Bloqueantes de los canales del calcio: el uso simultáneo de ambos medicamentos puede ocasionar alteraciones en la conducción auriculoventricular, insuficiencia ventricular izquierda e hipotensión; si es necesario el uso de un antagonista del calcio se puede utilizar nifedipina, ya que tiene menor efecto sobre la frecuencia y conducción cardíaca. Fármacos depletores de catecolaminas (reserpina): se observa un efecto aditivo del bloqueo betaadrenérgico. Glucósidos digitálicos: se produce bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco. Dipivefrina o efedrina oftálmica: efecto aditivo beneficioso sobre la disminución de la presión intraocular. Fármacos hipotensores: potenciación de los efectos hipotensores de ambos medicamentos. Fenotiazinas: el levobunolol y las fenotiazinas se interfieren simultáneamente en el metabolismo y puede aumentar la concentración de ambas en sangre. Simpaticomiméticos sistémicos: el levobunolol inhibe los efectos de los simpaticomiméticos con actividad estimulante betaadrenérgica. Xantinas: el levobunolol inhibe los efectos de las xantinas.

Contraindicaciones.

No debe administrarse este medicamento a pacientes con asma bronquial o historia de asma bronquial; enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC); insuficiencia cardíaca manifiesta; bloqueo cardíaco auriculoventricular de segundo o tercer grado; shock cardiogénico; bradicardia sinusal. La relación riesgo-beneficio se debe tener en cuenta en las siguientes manifestaciones clínicas: bronquitis no alérgica o crónica. Enfisema o disfunción pulmonar. Insuficiencia cardíaca congestiva. Diabetes mellitus. Glaucoma de ángulo cerrado. Hipertiroidismo. Miastenia gravis.

Sobredosificación.

Se recomienda realizar lavado gástrico en el caso de ingestión accidental. Si se observan síntomas de toxicidad sistémica, se debe suspender la medicación y utilizar el siguiente tratamiento sintomático y de tratamiento: bradicardia: administrar atropina (de 0,25 a 2mg) intravenosa y si persiste se puede administrar isoprenalina intravenosa. Hipotensión severa: vasopresores simpaticomiméticos (dopamina, dobutamina o norepinefrina). Broncospasmo: isoprenalina y si es necesario teofilina. Insuficiencia cardíaca aguda: administrar inmediatamente digitálicos, oxígeno y diuréticos. Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado: isoprenalina o un marcapasos cardíaco intracavitario.