Levofloxacina

Acción terapéutica.

Antibiótico bactericida.

Propiedades.

La levofloxacina es un antibiótico bactericida de amplio espectro de la familia de las quinolonas. El mecanismo de acción involucra la unión de esta droga con la girasa del ácido desoxirribonucleico (DNA), enzima responsable de la replicación, transcripción, reparación y recombinación del DNA. El resultado final de esta interacción es la inhibición rápida y específica de la síntesis del DNA bacteriano. La levofloxacina se absorbe por vía gastrointestinal en forma rápida y casi completa, la ingesta de alimentos no interfiere en la absorción. Se une a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina, sufre un limitado metabolismo en los seres humanos y es excretada como droga sin cambios en la orina. El espectro antibacteriano incluye cepas productoras de betalactamasa de Streptococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; cepas gramnegativas como Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. Es también activa contra Chlamydia pneumoniae y Mycoplasma pneumoniae, pero no contra Treponema pallidum.

Indicaciones.

Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, incluidas sinusitis, exacerbación aguda de la bronquitis crónica y neumonía. Infecciones de la piel y tejidos blandos (impétigo, abscesos, furunculosis, celulitis y erisipelas). Infecciones del tracto urinario (pielonefritis aguda). Osteomielitis. Artritis séptica. Ulcera córnea causada por bacterias sensibles al fármaco.

Dosificación.

Adultos: oral, 500mg cada 24 horas durante 5 a 14 días; por infusión intravenosa lenta, 5mg/ml. Comprimidos: 250mg-500mg o 750mg cada 24 horas en una toma durante 5 a 14 días. Solución oral: 25mg/ml cada 24 horas administrados 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Inyectable: aplicar exclusivamente por vía intravenosa simple (60-90 minutos). 250-500mg cada 24 horas, en dextrosa al 5% o solución fisiológica. Colirio (1,5%): 1-2 gotas en el ojo afectado cada 30 minutos a 2 horas. Cuando se emplea la vía oral se aconseja administrarlo 2 horas antes o 2 horas después en sujetos que están tomando antiácidos en base a aluminio y magnesio, sucralfato, sales de hierro, minerales (cinc), vitaminas o didanosina.

Reacciones adversas.

Incluyen diarrea, náuseas, vaginitis, flatulencia, dolor abdominal, prurito, rash, dispepsia, insomnio, visión borrosa, insuficiencia renal aguda, artritis, confusión, convulsiones, depresión, granulocitopenia, alucinaciones, hipoglucemia, reacción maníaca, pancreatitis, paranoia, fotosensibilidad, colitis seudomembranosa, rabdomiólisis, trastornos del sueño, tendinitis, trombocitopenia, shock anafiláctico, eritema multiforme e insuficiencia orgánica en varios sistemas.

Precauciones y advertencias.

Las primeras dosis de levofloxacina pueden ocasionar reacciones de hipersensibilidad acompañadas de colapso cardiovascular, hipotensión, shock, pérdida del conocimiento, hormigueo, angioedema, obstrucción de vías respiratorias, disnea, urticaria, prurito y otras reacciones cutáneas. En caso de aparición de rash cutáneo u otros signos de hipersensibilidad, debe suspenderse su administración. Debe evitarse la exposición excesiva a la luz del sol por las reacciones de fotosensibilidad ocasionadas por este fármaco. Se recomienda control cuidadoso de la glucemia en los pacientes diabéticos que reciban concomitantemente levofloxacina y agentes hipoglucemiantes orales o insulina. La levofloxacina no altera la fertilidad ni la teratogénesis en roedores con dosis orales muy elevadas. Como no se dispone de estudios adecuados en mujeres embarazadas, se aconseja no administrarla durante la gestación, salvo en el caso de que el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. De la misma manera, se recomienda no administrar a mujeres en período de lactancia por los posibles efectos adversos que puede ocasionar en el niño. Estudios en animales jóvenes demostraron que la levofloxacina produce erosión en las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía, por lo cual no se aconseja administrarla a niños y adolescentes. Manejar automóviles o maquinarias con precaución por los efectos neurológicos adversos como somnolencia y delirio provocados por la levofloxacina. La seguridad y eficacia del fármaco no se ha establecido en pacientes pediátricos, adolescentes ( < 18 años) y mujeres embarazadas o durante la lactancia.

Interacciones.

Antiácidos que contengan calcio, magnesio o aluminio, como así también el sucralfato, cationes metálicos como el hierro y complejos multivitamínicos que contengan cinc, ya que pueden interferir en la absorción gastrointestinal de la levofloxacina; estos medicamentos deben ser administrados por lo menos dos horas antes o después de la ingesta de levofloxacina. La administración concomitante con drogas antiinflamatorias no esteroides puede aumentar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y convulsiones. La levofloxacina eleva los niveles plasmáticos de teofilina y aumenta el riesgo de reacciones adversas de esta última droga. Puede ser administrada a pacientes que reciben probenecid o cimetidina, a pesar de que éstas disminuyen la eliminación y prolongan la vida media de la levofloxacina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la levofloxacina u otras quinolonas.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis aguda y reciente se aconseja el vaciamiento gástrico e hidratación adecuada. La levofloxacina no es eliminada en forma efectiva por medio de hemodiálisis o diálisis peritoneal.