Liraglutida

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

Propiedades.

Es un análogo de GLP-1 que se une y activa al receptor GLP-1, que es el objetivo del GLP-1 nativo, una hormona incretina endógena que potencia la secreción de insulina dependiente de la glucosa en las células beta del páncreas. Su mecanismo de acción es mediado a través de la interacción específica con los receptores GLP-1, lo que genera un incremento del adenosin monofosfato cíclico (cAMP). La liraglutida estimula la secreción de insulina y disminuye la secreción de glucagon de un modo glucosa-dependiente, es así que cuando hay hiperglucemia se estimula la secreción de insulina y se inhibe la de glucagon en tanto que durante la hipoglucemia la droga disminuye la secreción de insulina pero sin afectar la del glucagon. Se ha señalado también que la liraglutida reduce el apetito y el peso corporal reduciendo la masa grasa. Se administra por vía subcutánea y su acción perdura drante 24 horas alcanzando su concentración máxima a las 8-12 horas de su aplicación. Su absorción parenteral es lenta y su biodisponibilidad es del 55%; presenta también una elevada ligadura ( > 98%) con las proteínas plasmáticas. La liraglutida se metaboliza de un modo similar al de las grandes proteínas sin que se haya identificado un órgano específico como ruta principal de eliminación. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 13 horas.

Indicaciones.

Diabetes mellitus tipo 2 sola o en combinación con sulfonilureas o metformina.

Dosificación.

Se administra por vía subcutánea una vez por día independientemente de las comidas. La dosis inicial es de 0,6mg por día pudiendo aumentarla a la semana a 1,2mg o 1,8mg según la respuesta clínica. No se aconseja superar la dosis de 1,8mg y no se debe aplicar por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV). Cuando se aplica liraglutida en un paciente que está recibiendo tratamiento oral se debe monitorear la glucemia para reducir el riesgo de una posible hipoglucemia.

Efectos secundarios.

Se han señalado trastornos gastrointestinales, náuseas, diarreas y menos preferentemente vómitos, estreñimiento, dispepsia y dolores abdominales. Otros efectos indeseables poco frecuentes fueron cefaleas, hipoglucemia, anorexia, mareos, pancreatitis, bocio, aumento de la calcitonina, reacciones leves en el sitio de la aplicación (irritación, prurito).

Precauciones y advertencias.

Empleada en combinación con una sulfonilurea se puede presentar riesgo un riesgo mayor de hipoglucemia. Se debe advertir a los pacientes sobre el potencial riesgo de hipoglucemia mientras conducen o manipulan máquinas. No se recomienda su uso asociada a la insulina.

Interacciones.

No se han señalado interacciones de interés clínico.

Contraindicaciones.

Diabetes mellitus tipo 1. Cetoacidosis diabética. Hipersensibilidad al fármaco. Niños menores de 18 años. Embarazo y lactancia. Enfermedad inflamatoria intestinal y/o gastroparesia diabética.