Maraviroc

Acción terapéutica.

Antirretroviral.

Propiedades.

Es un antiviral que pertenece a la clase terapéutica denominada antagonistas de CCRS, ya que al unirse selectivamente al co-receptor humano de quimioquinas CCRS impide la entrada en las células de HIV-1 con tropismo especial CCRS y carece de actividad antiviral in vitro contra virus que puedan utilizar CXCR4 como co-receptor de entrada. Se administra por vía oral y su absorción es muy variable con picos séricos a las 24 horas. La biodisponibilidad absoluta de una dosis de 100mg es 23% y se predice que es del 33% a 300mg. Maraviroc es un sustrato de la glicoproteína P transportadora de eflujo. La coadministración de un comprimido de 300mg con un desayuno de alto contenido graso redujo la Cmáx y el AUC de maraviroc en un 33% en voluntarios sanos. Maraviroc se une en un 76% con las proteínas plasmáticas con una afinidad por la albúmina y la alfa 1-glicoproteína ácida; y su biotransformación metabólica es hepática vía del citocromo P-450 siendo sus metabolitos inactivos frente al HIV-1. Su eliminación es por heces (76%) y por orina (20%).

Indicaciones.

Infección por el virus HIV-1 con tropismo CCRS detectable en combinación con otros antirretrovirales.

Dosificación.

Por vía oral 150mg, 300mg o 600mg 2 veces por día dependiendo del sinergismo con otras terapias (quetoconazol) o agentes antirretrovirales (atazanavir, ritonavir, lopinavir). La dosificación deberá adaptarse y modificarse en sujetos con insuficiencia renal, o medicados con inhibidores del CYP3A4.

Reacciones adversas.

Los efectos más frecuentemente reportados fueron: diarrea, cefalea, náuseas, parestesias, somnolencia, disgeusia, dispepsia, astenia, prurito, erupción cutánea.

Precauciones y advertencias.

Maraviroc produce en dosis elevadas y en algunos pacientes descenso de los valores tensionales, por ello se deberá emplear con precaución en sujetos con antecedentes de hipotensión postural o que estén bajo tratamiento antihipertensivo. Se deberá emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Interacciones.

La coadministración con "inductores" del CYP3A4 puede disminuir las concentraciones del antiviral y reducir su eficacia terapéutica, mientras que con agentes "inhibidores" aumentan los niveles de Maraviroc. Es por ello que en ambos casos se requiere una adecuación y ajuste posológico.