Mefloquina

Acción terapéutica.

Antipalúdico.

Propiedades.

Es un antipalúdico derivado de la 4-metanol-quinolina, relacionado químicamente con la quinina, que desarrolla un efecto esquizonticida contra las diferentes formas de paludismo, incluso las resistentes a la cloroquina provocadas por el Plasmodium falciparum. La OMS la considera de elección para la profilaxis en áreas con paludismo resistente a la cloroquina. Se absorbe en el tracto gastrointestinal, aunque se conocen amplias variaciones farmacocinéticas entre diferentes pacientes. Alcanza una elevada concentración en los glóbulos rojos, se distribuye en forma amplia, una alta proporción (98%) se une a las proteínas séricas y posee una prolongadísima vida media (28 días). Sufre biotransformación hepática, una pequeña dosis se elimina por la orina mientras que la mayor parte lo hace por bilis y heces. El volumen de distribución y sus niveles séricos se reducen francamente en pacientes infectados en comparación con sujetos normales.

Indicaciones.

Tratamiento y profilaxis del paludismo, en especial el causado por Plasmodium falciparum, incluso formas "resistentes".

Dosificación.

La dosis aconsejada es de 250mg de droga base semanales (equivale a 274mg de clorhidrato de mefloquina). En sujetos que viajen a zonas endémicas se aconsejan 250mg una semana antes de partir, en una toma, y continuar con este esquema posológico durante 6 semanas en total. Dosis ponderal: 20mg/kg hasta un máximo de 1,5g. Dosis en niños: 20mg/kg en una dosis única.

Reacciones adversas.

Las de mayor observación durante el tratamiento son dolores abdominales cólicos, náuseas, vómitos, diarrea. En el 1% de los casos se pueden presentar síntomas neuropsiquiátricos como alucinaciones, síndrome confusional, psicosis aguda, depresión, ansiedad, cefalea, parestesias, fotofobia. Debido a que la mefloquina posee una vida media larga, los efectos indeseables pueden presentarse tardíamente (a las 2 o 3 semanas); también las dosis elevadas influyen en la incidencia de algunos secundarismos.

Precauciones y advertencias.

No se debe administrar hasta pasadas 12-24 horas en pacientes que están recibiendo quinidina o quinina. En pacientes que operan maquinarias o conducen vehículos no se aconseja llevar a cabo estas tareas hasta 3 semanas después de haber recibido la última dosis del fármaco.

Interacciones.

No asociar con betabloqueantes, antagonistas cálcicos, digitálicos, antidepresivos, quinina, y quinidina, por el riesgo de desencadenar alteraciones cardiovasculares graves. La administración junto con ácido valproico puede reducir los niveles séricos y la biodisponibilidad del anticonvulsivante. No se le reconoce efecto porfirinógeno a este derivado antipalúdico.

Contraindicaciones.

Psicopatías, epilepsia, desequilibrios neuropsiquiátricos, enfermedades que cursan con convulsiones. Embarazo y lactancia, ya que se ha demostrado acción teratogénica en animales. Insuficiencia hepática o renal severa. Pacientes con cardiopatías y arritmias de conducción. Niños menores de 2 años o con peso corporal menor a los 15kg.