Metoprolol

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Betabloqueante cardioselectivo.

Propiedades.

Actúa sobre los receptores b₁ de localización cardíaca, en dosis menores que las necesarias para influir sobre los receptores b₂, que se encuentran sobre todo en bronquios y vasos periféricos. Disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que produce una disminución de la frecuencia cardíaca, de la contractilidad miocárdica y del volumen minuto cardíaco. Baja la tensión arterial elevada. El metoprolol incrementa la resistencia en los vasos periféricos, que se normaliza en el transcurso del tratamiento prolongado. Regula la frecuencia cardíaca en taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares. Su efecto antiarrítmico se basa en la inhibición del automa<->tismo de las células marcapasos y en la prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular. Se absorbe completamente luego de la administración oral y más de 95% se excreta en la orina. Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan al cabo de 1 1/2 hora a 2 horas y luego de 4 a 5 horas en las formas de liberación prolongada. Se ha observado acumulación de sus metabolitos en pacientes con una tasa de filtración glomerular de 5ml/minuto. En casos de cirrosis hepática aumenta la biodisponibilidad del metoprolol.

Indicaciones.

En hipertensión, como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos, sobre todo con diuréticos (clortalidona, hidroclorotiazida), o un vasodilatador periférico. En angor pectoris, para profilaxis prolongada. Arritmias cardíacas sobre todo taquicardias supraventriculares. Infarto de miocardio. Trastornos funcionales cardiovasculares con palpitaciones.

Dosificación.

Se recomienda adaptarla a cada paciente, sugiriéndose: hipertensión: 1 comprimido de liberación lenta por día; puede prescribirse, además, otro antihipertensivo. En formas leves de hipertensión: 1/2 comprimido de liberación lenta. Angor pectoris: 100 a 200mg por día. Infarto de miocardio: puede reducirse la dosificación recomendada según el estado hemodinámico del paciente. Dosis de mantenimiento: 200mg/día vía oral, distribuidos en 2 tomas, el tratamiento debe prolongarse durante tres meses por lo menos.

Reacciones adversas.

Sistema nervioso central y periférico: agotamiento, vértigo, cefaleas. En ocasiones parestesias y calambres. Sistema cardiovascular. Bradicardia y trastornos ortostáticos. Rara vez se presenta insuficiencia cardíaca, arritmias, edemas y palpitaciones. En ocasiones náuseas, vómitos, dolores abdominales. En casos aislados fotosensibilidad, alteraciones cutáneas y exantemas, trastornos de la visión, trombocitopenia.

Precauciones y advertencias.

En general, los pacientes con afecciones obstructivas de las vías respiratorias no deben recibir betabloqueantes. En caso de presentarse un cuadro de bradicardia creciente, reducir la dosis de metoprolol. Puede aumentar los trastornos de la circulación periférica. En pacientes con feocromocitoma administrar en forma simultánea un alfabloqueante. La prescripción debe ser instaurada con cautela en los casos de cirrosis hepática, pues aumenta su biodisponibilidad. Se debe evitar la suspensión abrupta del tratamiento, retirarlo en forma gradual en el curso de 10 días, con reducciones de 25mg durante los 6 últimos días. En el embarazo se indicará sólo si es imperativo; lo mismo que en el período de lactancia, control de posibles efectos en el lactante.

Interacciones.

Potencia el efecto de otros antihipertensivos y deberá controlarse cuando se administre junto con otros betabloqueantes o prazosín. Puede intensificar el efecto inotrópico negativo y cronotrópico de los antiarrítmicos (quinidina y amiodarona). La indometacina y la rifampicina reducen el efecto antihipertensivo del metoprolol y la cimetidina aumenta su nivel plasmático. Se deberán readecuar las dosis de hipoglucemiantes orales en el diabético que reciba metoprolol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga. Bloqueo auriculoventricular de 2° y 3° grados, insuficiencia cardíaca descompensada, bradicardia sinusal manifiesta, shock cardiogénico y trastornos graves de la irrigación arterial periférica. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con enfermedad coronaria, diabetes mellitus, disfunción hepática, feocromocitoma, psoriasis y disfunción renal.