Montelukast

Acción terapéutica.

Antiasmático.

Propiedades.

Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares. Se absorbe bien por vía oral, independientemente de la presencia o no de alimentos, a diferencia de su similar el zafirlukast que debe ingerirse 1 a 2 horas después de las comidas.

Indicaciones.

Prevención y tratamiento crónico del asma bronquial.

Dosificación.

Adultos (mayores de 15 años): oral, 10mg al día, antes de acostarse. Niños (de 6 a 14 años): oral, 5mg al día, antes de acostarse.

Reacciones adversas.

Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración para el tratamiento del ataque de asma agudo; en estos casos, no se debe interrumpir abruptamente el uso de montelukast por corticosteroides por vía oral o inhalatoria. No se realizaron estudios clínicos en mujeres embarazadas o en período de lactancia, por lo que se recomienda administrar sólo en aquellos casos en que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el bebé. No se aconseja su uso en pacientes menores de 6 años. El uso de este agente permite reducir la dosis de corticosteroides o broncodilatadores.

Interacciones.

La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis.