Pantoprazol

Acción terapéutica.

Antiulceroso. Inhibidor de la bomba de protones.

Propiedades.

El pantoprazol es un nuevo agente reductor de la secreción acidopéptica y antiulceroso, perteneciente a los llamados inhibidores de la bomba de protones (IBP). Estos agentes (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol) se caracterizan porque en el paso final o última etapa de la secreción de ácido clorhídrico inhiben la bomba H⁺/K⁺-ATP asa localizada en las microvellosidades de los canalículos secretores de la célula parietal gástrica. Esta acción reductora de la secreción acidopéptica es independiente del estímulo inicial (gastrina, histamina, acetilcolina) que activa el mecanismo intracelular secretor en las células parietales. La bomba de protones expulsa iones hidrógeno (H⁺) hacia los canalículos e introduce iones potasio (K⁺); finalmente el ácido clorhídrico se forma mediante la entrada de cantidades equimolares de iones cloruro (Cl^-) en estos canalículos. El pantoprazol inhibe específicamente la secreción ácida diurna y nocturna con una sola dosis diaria y mantiene un pH≥3 sin signos de aclorhidria. Administrado por vía oral, muestra una excelente biodisponibilidad (70%-80%), una prolongada vida media plasmática (1,3 horas), un alto grado de unión a las proteínas (98%) y un amplio volumen de distribución (0,15L/kg). Esta farmacocinética se completa con una activa biotransformación metabólica de este derivado benzimidazólico, con formación de metabolitos sulfonamídicos (sulfona-sulfuro). Los estudios clínicos señalan que 40mg de pantoprazol serían equipotentes a 20mg de omeprazol y 300mg de ranitidina, en el tratamiento de pacientes con enfermedad ulcerosa gastroduodenal o esofagitis por reflujo gastroesofágico, administrados por diferentes períodos 4, 8 y 12 semanas.

Indicaciones.

Ulcera gástrica, úlcera duodenal, esofagitis por reflujo, gastritis erosiva, síndrome de Zollinger-Ellison.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 40mg diarios administrados en una toma única. La duración media del tratamiento respeta los períodos clásicos para estas afecciones; 2 a 4 semanas para la úlcera duodenal y 4 a 8 semanas para la úlcera gástrica. En casos rebeldes o refractarios se puede aumentar la dosis (8mg/día) y prolongar la duración del tratamiento realizando un estricto control endoscópico de las lesiones.

Reacciones adversas.

La tolerancia de este nuevo inhibidor de la bomba ácida es muy buena. Se han informado algunos efectos secundarios de leve intensidad y de carácter reversible, como cefalea, diarrea, edema, fiebre, visión borrosa, flatulencia, náuseas, exantema cutáneo y prurito. La tasa de abandonos (0,4%) es casi inexistente. En el nivel humoral se ha citado un leve aumento de los niveles de gastrina sérica (gastrinemia).

Precauciones y advertencias.

No se debe administrar en casos de trastornos gastrointestinales pasajeros. Antes de iniciar el tratamiento de una úlcera gástrica debe descartarse su eventual malignidad. El diagnóstico de esofagitis por reflujo debiera ser confirmado endoscópicamente.

Interacciones.

Debido a su mínima interacción con el citocromo P450 hepático, el pantoprazol tiene una escasa capacidad para generar interacciones medicamentosas, lo cual lo diferencia del omeprazol que interactúa con numerosos y variados fármacos (digoxina, diazepam, fenitoína, warfarina, nifedipina). En roedores solamente se ha establecido que el pantoprazol podría afectar el metabolismo del diazepam y la teofilina.

Contraindicaciones.

No debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática, embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al fármaco. Niños: se carece de experiencia clínica.