Pazopanib

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un potente inhibidor de la tirosin-kinasa (ITK) que inhibe varios receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR)-1, -2 y -3; también inhibe los del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR)-a y -b e inhibe el receptor de células madre (c-Kit). Se administra por vía oral 1 hora antes o 2 horas después de las comida; posee una elevada ligadura con las proteínas plasmáticas (99%) y se metaboliza por CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C8. Su vida media es de 30 horas y su eliminación es por heces, sólo un 4% por riñón.

Indicaciones.

Carcinoma de células renales (CCR). Sarcoma de tejidos blandos (STB).

Dosificación.

800mg una vez por día, por vía oral; según la respuesta y la tolerancia se puede aumentar escalonadamente de a 200mg, sin superar los 800mg.

Precauciones y advertencias.

Se deberá monitorear el funcionamiento hepático antes de iniciar y en las semanas 3, 5, 7 y 9, lo mismo que la presión arterial.

Interacciones.

La coadministración con "inhibidores potentes" (claritromicina, indinavir, nefazodona, ritonavir, itraconazol) puede aumentar los niveles del fármaco, en tanto el empleo con "inductores potentes" (rifampina) puede disminuirlos. No asociar con inhibidores de la bomba de protones (esomeprazol) porque disminuye la biodisponibilidad de pazopanib.