Penicilina G benzatínica

Sinónimos.

Diaminopenicilina. Benzetacil.

Acción terapéutica.

Antibiótico de acción sistémica.

Propiedades.

Es un antibiótico betalactámico, bactericida de espectro pequeño. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana pro<->bablemente por acetilación de las enzimas transpeptidasas unidas a la membrana; esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucanos, necesario para la fuerza y rigidez de la pared celular bacteriana. Las bacterias que se dividen con rapidez son las más sensibles a la acción de las penicilinas. Es una sal de depósito (penicilina-G más una base de amonio) 0,02% hidrosoluble. Solamente se utiliza por vía intramuscular profunda. Se absorbe con lentitud en un período de varios días, hasta un mes, y durante ese tiempo se mantiene en concentraciones bajas (0,15UI/ml) pero eficaces. Se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos; la penetración en las células, ojos y meninges normales es escasa; la inflamación aumenta la cantidad de penicilina que atraviesa la barrera hematoencefálica. Atraviesa la placenta y aparece en la sangre del cordón y líquido amniótico.

Indicaciones.

Tratamiento de la faringitis producida por estreptococos del grupo A, profilaxis en el largo plazo de la fiebre reumática y tratamiento de las sífilis primaria, secundaria, latente, terciaria y congénita.

Dosificación.

Adultos: dosis usual: faringitis por estreptococo betahemolítico: 1.200.000 unidades como dosis única por vía intramuscular. Profilaxis de la fiebre reumática: 1.200.000 unidades una vez por mes o 600.000 unidades cada 2 semanas por vía intramuscular. Sífilis (primaria, secundaria y latente): 2.400.000 unidades como dosis única; sífilis (terciaria y neurosífilis): 2.400.000 unidades una vez por semana durante 3 semanas por vía intramuscular; la dosis límite es de 2.400.000 unidades al día. Dosis usuales para niños: sífilis congénita: lactantes y niños hasta 2 años: 50.000 unidades por kg de peso, como dosis única, por vía intramuscular; en niños de 2 a 12 años: la dosis se ajusta en forma similar a la de adultos. Faringitis por estreptococo betahemolítico: lactantes y niños hasta 27kg: 300.000 a 600.000 unidades como dosis única, por vía intramuscular; en niños de más de 27kg: 900.000 unidades, como dosis única, por vía intramuscular.

Reacciones adversas.

Reacciones alérgicas de distinto tipo: generalizadas (shock anafiláctico, edema angioneurótico) y localizadas (dermopatías, nefritis intersticial). Hipersensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos. Granulocitopenia. Anemia hemolítica.

Precauciones y advertencias.

Deben investigarse antecedentes alérgicos antes de iniciar el tratamiento con penicilina. Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad gastrointestinal, en especial colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibióticos, ya que puede producir colitis seudomembranosa, y en presencia de disfunción renal.

Interacciones.

El uso simultáneo con probenecid disminuye la secreción tubular renal de las penicilinas, ocasiona un aumento y prolongación de sus concentraciones séricas, prolongación de la vida media de eliminación y aumento del riesgo de toxicidad; sin embargo, en algunos casos, como enfermedades de transmisión sexual, en los que sean necesarias concentraciones séricas y tisulares elevadas, se pueden utilizar en forma simultánea.

Contraindicaciones.

Alergia a la penicilina (salvo desensibilización previa).