Pimozida
Acción terapéutica.
Antipsicótico.
Propiedades.
Es un complemento sintético perteneciente a las difenilbutilpiperidinas. Estas están emparentadas con las butirofenonas y, como ellas, son neurolépticos-antipsicóticos de acción prolongada. La acción antipsicótica de la pimozida se debe al bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2 en las neuronas del SNC (sistema límbico y cuerpo estriado). Además de los receptores D2 se afectan otros, lo que genera distintos efectos adicionales (bloqueo muscarínico, bloqueo a1-adrenérgico, bloqueo H1 histaminérgico) que pueden ser terapéuticos o adversos. Más de 50% de la dosis oral de pimozida se absorbe en el intestino y luego es extensamente metabolizada en el hígado; liberando dos metabolitos principales, cuya actividad se desconoce. Su principal vía de eliminación es el riñón. La vida media de eliminación en pacientes esquizofrénicos es de 55 horas, aunque existe una gran diferencia interindividual.
Indicaciones.
En pacientes con síndrome de Gilles de la Tourette que no responden al tratamiento habitual. Mantenimiento de psicóticos estabilizados, trastornos emergentes de pacientes en el límite y personalidades esquizoides, paranoicas y obsesivo-compulsivas. Autismo infantil. Además en el alivio de la psicopatología de la demencia senil, corea de Huntington, neuralgia posherpética y onicotilomanía.
Dosificación.
Iniciar con 1 o 2mg diarios. Incrementar cada dos días. La dosis habitual de mantenimiento suele ser como máximo 0,2mg/kg por día.
Reacciones adversas.
Reacciones extrapiramidales, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, cambios en el electrocardiograma, astenia, dolor de pecho, hipotensión postural, náusea, vómitos, mareos, temblores, Parkinson, sudación, erupciones, visión borrosa, cataratas, nocturia.
Precauciones y advertencias.
El tratamiento con pimozida expone al paciente a riesgos serios. Como con otros neurolépticos, el paciente puede desarrollar un cuadro de discinesia tardía potencialmente irreversible (mayor riesgo en los ancianos); síndrome neuroléptico maligno, potencialmente mortal, que se manifiesta con hiperpirexia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y estado mental alterado; también se han producido muertes súbitas, quizá debidas a algún efecto de la pimozida sobre el corazón. En ratones hembra se ha observado un incremento del riesgo de aparición de tumores de la pituitaria, situación no observada en las ratas.
Interacciones.
Drogas que prolonguen el intervalo QT del electrocardiograma (fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, antiarrítmicos).
Contraindicaciones.
En el tratamiento de tics simples o de tics asociados con el síndrome de la Tourette. Depresión endógena, estados comatosos. Síndrome de Parkinson. Pacientes con prolongación del intervalo QT del electrocardiograma, ya sea congénito o medicamentoso. Pacientes con arritmias cardíacas. Embarazo.
Sobredosificación.
Se observa: anomalías electrocardiográficas, reacciones extrapiramidales severas, hipotensión, estado comatoso con depresión respiratoria. Tratamiento: lavado gástrico, asistencia respiratoria, administración de líquidos por vía parenteral y vasopresores (excepto adrenalina). El paciente debiera ser controlado al menos durante cuatro días.
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