Piridostigmina bromuro
Acción terapéutica.
Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa). Antimiasténico.
Propiedades.
Compuesto sintético de amonio cuaternario. Actúa por inhibición de la degradación de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, y facilita la transmisión de impulsos en la unión neuromuscular. Las respuestas colinérgicas producidas son: miosis, bradicardia, constricción de bronquios y uréteres, estimulación de las glándulas sudoríporas y salivales. Actúa directamente sobre el musculoesquelético. La mayor duración de la acción de la acetilcolina que produce en la placa motora permite aumentar la fuerza muscular y la respuesta a la estimulación nerviosa repetitiva (efecto antimiasténico). Se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el plasma y en el hígado. Se excreta por vía renal. El comienzo de la acción es más corto que el de la neostigmina, pero la duración es más larga.
Indicaciones.
Miastenia gravis. En su forma parenteral esta indicada como antídoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Dosificación.
Adultos: como antimiasténico: dosis inicial: 60mg a 120mg cada 3 o 4 horas; dosis de mantenimiento: 600mg/día; dosis pediátricas: 7mg/kg o 200mg/m2/día fraccionados en 5 o 6 tomas.
Reacciones adversas.
Puede producir bradicardia, salivación y estimulación gastrointestinal, pero de incidencia menor que la neostigmina; rash cutáneo (por reacción de hipersensibilidad). Los signos de sobredosis son: visión borrosa o diarrea severa, náuseas, vómitos, bradicardia, cansancio o debilidad no habituales.
Precauciones y advertencias.
La administración de los comprimidos con alimentos o leche puede disminuir los efectos secundarios muscarínicos. Los pacientes que no toleran los bromuros pueden no tolerar la piridostigmina.
Interacciones.
La acción bloqueante neuromuscular de anestésicos orgánicos por inhalación, lidocaína IV, lincomicina o polimixinas puede antagonizar el efecto antimiasténico sobre el musculoesquelético. No se recomienda el uso simultáneo de otros inhibidores de la colinesterasa debido a la posibilidad de toxicidad aditiva. La procainamida o quinidina pueden antagonizar la acción antimiasténica.
Contraindicaciones.
Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de asma bronquial, neumonía, atelectasia posoperatoria, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, obstrucción mecánica del tracto urinario o gastrointestinal e infecciones del tracto urinario.