Propanolol

Sinónimos.

Propranolol.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo, antianginoso, antiarrítmico, profiláctico del infarto de miocardio.

Propiedades.

El propanolol es un bloqueante betaadrenérgico; bloquea el efecto agonista de los neurotransmisores simpáticos sobre los receptores b₁ y b₂, compitiendo por los lugares de unión al receptor. Posee también una moderada actividad estabilizante de membrana (quinidínica). Su mecanismo de acción como profiláctico de la cefalea de etiología vascular y para el tratamiento del temblor es desconocido. Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (93%), se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta por riñón en forma inalterada. Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de una hora a una hora y media. No es eliminable por diálisis. Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión, tratamiento del angor pectoris crónico, profilaxis y tratamiento de arritmias cardíacas, tratamiento de la estenosis subaórtica hipertrófica, profilaxis de reinfarto de miocardio, coadyuvante del tratamiento del feocromocitoma, profilaxis del dolor de cabeza de origen vascular, tratamiento de los temblores.

Dosificación.

Dosis usual para adultos: como antihipertensivo: 40mg, por vía oral, 2 veces al día, con aumentos graduales hasta un total de 640mg al día si es necesario. Como antianginoso: 10mg a 20mg por vía oral, 3 o 4 veces por día, con aumentos graduales hasta un total de 320mg al día. Como antiarrítmico: 10mg a 30mg por vía oral 3 a 4 veces por día. Como coadyuvante del tratamiento de la estenosis subaórtica hipertrófica: 20mg a 40mg por vía oral, 3 a 4 veces por día. Como profiláctico del reinfarto de miocardio: 180mg a 240mg por día por vía oral, en varias tomas. Como coadyuvante del tratamiento del feocromocitoma: 20mg a 40mg por vía oral, 3 a 4 veces por día durante 3 días antes de la cirugía y en forma simultánea con medicación bloqueante alfaadrenérgica. Como profilaxis de la cefalea vascular: 20mg por vía oral, 4 veces por día hasta un total de 240mg diarios si fuere necesario. Dosis usual pediátrica: inicial de 0,5mg a 1mg/kg/día, por vía oral, dividida en 2 a 4 tomas; dosis de mantenimiento: 2mg a 4mg/kg/día, por vía oral, divididos en 2 tomas.

Reacciones adversas.

Las más frecuentes son: depresión mental (habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de 50 latidos por minuto, disminución de la capacidad sexual, diarrea y mareos. En algunos casos pueden aparecer frialdad de manos y pies por circulación periférica disminuida, confusión (especialmente en ancianos), alucinaciones, rash cutáneo, ansiedad o nerviosismo, constipación.

Precauciones y advertencias.

Se debe utilizar con cuidado en caso de alergia, en presencia de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad arterial coronaria, diabetes mellitus (favorece la hipoglucemia y altera la circulación periférica), disfunción hepática, depresión mental (puede exacerbarla) y psoriasis (se puede exacerbar). La suspensión brusca del propanolol puede intensificar los síntomas del hipertiroidismo.

Interacciones.

El uso simultáneo con halotano puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica e hipotensión; la administración conjunta de hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia; los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir los efectos antihipertensivos del propanolol; el uso simultáneo con cimetidina aumenta el efecto betabloqueante por el incremento de la concentración sanguínea, resultante de la inhibición de las enzimas hepáticas; el uso junto con aminas simpaticomiméticas que tengan actividad estimulante betaadrenérgica puede dar lugar a una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; algo similar puede ocurrir si se administran en forma simultánea xantinas con propanolol.

Contraindicaciones.

Asma bronquial, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado y bradicardia sinusal (menos de 45 latidos por minuto). Cuando se utiliza en infarto de miocardio está contraindicado cuando la presión sistólica es menor de 100mmHg.