Risperidona

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Pertenece al grupo de los antipsicóticos-neurolépticos "atípicos" que tienen una eficacia clínica similar a los clásicos pero con un perfil de efectos adversos diferente a éstos, en especial en los síntomas extrapiramidales que se presentan con mucho menor frecuencia. El mecanismo de acción de la risperidona se desconoce, aunque se piensa que su actividad se debe a un bloqueo combinado de los receptores dopaminérgicos D₂ y de los receptores serotoninérgicos S₂ (antagonista dopaminérgico-serotoninérgico). Otros efectos de la risperidona se explicarían por el bloqueo de receptores alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H₁. La risperidona es bien absorbida por la mucosa gastrointestinal y extensamente metabolizada por el hígado.

Indicaciones.

Control de las manifestaciones de las afecciones psicóticas. Como coadyuvante en el tratamiento de cambios del comportamiento o trastornos afectivos en pacientes con deficiencia mental. Esquizofrenia aguda o crónica.

Dosificación.

El tratamiento se inicia en forma gradual con dosis moderadas que se aumentan progresivamente. El primer día se recomienda 1mg dos veces por día; 2mg dos veces por día el segundo día, y 3mg dos veces por día el tercer día. La actividad antipsicótica máxima se ha observado en un rango entre 4mg y 6mg/día. Con dosis mayores de 6mg no hay beneficios clínicos adicionales pero sí aumenta el riesgo de reacciones adversas. Para pacientes con enfermedad hepática o renal, sujetos debilitados o ancianos se recomienda una dosis inicial de 0,5mg dos veces al día, con incrementos de 0,5mg dos veces al día en los días siguientes, hasta alcanzar la dosis óptima. En caso de cambiar de otro antipsicótico a risperidona, se recomienda la suspensión de la administración del anterior y el inicio inmediato del tratamiento con risperidona; los dos antipsicóticos no deben administrarse simultáneamente.

Reacciones adversas.

Asociadas con suspensión del tratamiento: síntomas extrapiramidales (2,1%), mareos, hiperquinesia, somnolencia, náuseas. Durante el tratamiento: insomnio (26%), agitación (22%), ansiedad (12%), somnolencia, agresión, síntomas extrapiramidales (17%), dolor de cabeza (14%), mareos, constipación, náuseas, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, sialorrea, dolor dental, rinitis (10%), tos, sinusitis, dolor de espalda o pecho, fiebre, seborrea, visión anormal, artralgia, taquicardia, disminución del deseo sexual. La aparición de los efectos extrapiramidales se relaciona con la dosis de risperidona administrada.

Precauciones y advertencias.

El tratamiento con risperidona expone al paciente a riesgos serios. Como con otros neurolépticos, el paciente puede desarrollar un cuadro de discinesia tardía, potencialmente irreversible (mayor riesgo en los ancianos); síndrome neuroléptico maligno, potencialmente mortal, que se manifiesta con hiperpirexia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y estado mental alterado. En animales se ha observado un incremento del riesgo de aparición de tumores de la pituitaria, endocrinos y mamarios. La risperidona puede producir hipotensión ortostática. El paciente que recibe risperidona debiera abstenerse de operar maquinaria pesada y conducir automóviles. No consumir alcohol durante el tratamiento. No amamantar. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Interacciones.

Alcohol y otras drogas que actúen sobre el SNC. La risperidona podría potenciar el efecto de los agentes hipotensores y antagonizar la levodopa y los agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina puede incrementar el clearance de la risperidona. La clozapina puede disminuir el clearance de la risperidona. Las drogas que inhiban el citocromo P450IID6 y otras isoenzimas pueden interferir la biotransformación de la risperidona.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga.

Sobredosificación.

Se observa: anomalías electrocardiográficas, reacciones extrapiramidales severas, hipotensión, somnolencia y sedación. Tratamiento: lavado gástrico, asistencia respiratoria, administración de líquidos por vía parenteral, vasopresores, tratamiento anticolinérgico. No administrar adrenalina ni dopamina. El paciente debiera ser controlado hasta su recuperación.