Selegilina

Sinónimos.

Deprenilo.

Acción terapéutica.

Antiparkinsoniano.

Propiedades.

Es un nuevo antiparkinsoniano que inhibe la monoaminooxidasa B, con lo cual disminuye la degradación de la dopamina. Puede incrementar la transmisión dopaminérgica mediante otros mecanismos. En las dosis indicadas inhibe selectiva e irreversiblemente la MAO B; en dosis mayores la MAO A también puede ser inhibida. El hecho de que la MAO A no sea inhibida y que esté presente en el intestino explicaría la aparente ausencia del efecto "queso" en los pacientes que ingieren selegilina; o sea que la tiramina ingerida con los alimentos y medicamentos, u otras aminas indirectas, podría ser metabolizada normalmente, con lo cual los efectos hipertensivos de los pacientes que reciben IMAO-A no se presentarían con la selegilina en dosis terapéuticas. El efecto beneficioso en la enfermedad de Parkinson se ha demostrado sólo como tratamiento coadyuvante de la levodopa y la carbidopa.

Indicaciones.

Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante de levodopa/carbidopa, en pacientes con poca respuesta a esta asociación. Se la ha usado sola o como coadyuvante en el tratamiento de la demencia de tipo Alzheimer y en la depresión endógena.

Dosificación.

En pacientes que reciben levodopa/carbidopa se administran 10mg/día divididos en dos tomas de 5mg (una en el desayuno y otra en el almuerzo). Luego de 3 días de tratamiento puede intentarse una reducción de la dosis de levodopa/carbidopa (se ha logrado una reducción de 10% a 30%); luego el tratamiento prolongado puede permitir nuevas reducciones.

Reacciones adversas.

Suelen presentarse con frecuencia, pero no son severas. Náuseas, mareos, debilidad, dolor abdominal, confusión, alucinaciones, boca seca, sueños vívidos, discinesias.

Precauciones y advertencias.

Luego de la administración de selegilina puede darse un incremento de los efectos adversos de la levodopa, lo que obliga a una reducción de la dosis de ésta. Se aconseja no superar la dosis diaria de 10mg, para evitar la aparición del efecto "queso". Se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco. La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.

Interacciones.

Meperidina: rigidez muscular, estupor, agitación severa.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la selegilina. Pacientes que reciben meperidina u otros opioides.

Sobredosificación.

Se manifestaría con agitación psicomotora, hipotensión severa y síntomas similares a los resultantes de sobredosis de inhibidores de la MAO A. El tratamiento es de sostén y sintomático. La inducción del vómito y la administración de diazepam podrían ser útiles. Debe evitarse la administración de derivados fenotiazínicos.