Sertralina

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

El clorhidrato de sertralina es un derivado de la naftilamina. La sertralina es un inhibidor potente de la recaptación neuronal de serotonina, por lo que produce una potenciación de los efectos de la 5HT. El fármaco tiene sólo muy débiles efectos sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina; no posee acción estimulante, sedante o anticolinérgica ni cardiotoxicidad en animales. La sertralina no tiene afinidad para los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos o benzodiazepínicos, y exhibe una farmacocinética proporcional a la dosis en el rango de 50mg a 200mg. En el hombre, luego de una dosis diaria oral única en el rango de 50mg a 200mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas pico (C_máx) de sertralina se producen entre las 4½ y 8½ horas luego de la dosis. El promedio de vida media de eliminación terminal plasmática de sertralina es de aproximadamente 26 horas. En concordancia con la vida media de eliminación terminal, hay una acumulación aproximada del doble hasta llegar a concentraciones de estado estable, las que se logran luego de una semana con una dosis diaria única. Alrededor de 98% de la droga circulante se une a las proteínas plasmáticas. Estudios en animales indican que la sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución y un amplio primer paso metabólico. El principal metabolito, N-desmetilsertralina, es sustancialmente menos activo in vitro que la sertralina (cerca de 8 veces) y es virtualmente inactivo en pruebas farmacológicas in vivo. La vida media de N-desmetilsertralina está en el rango de 62 a 104 horas. La sertralina y la N-desmetilsertralina son metabolizadas en forma extensa en el hombre y los metabolitos resultantes son excretados con las heces y la orina en cantidades similares. Sólo una pequeña cantidad ( < 0,2%) de sertralina es excretada por orina sin modificación. La farmacocinética de la sertralina en pacientes ancianos es similar a la de los adultos más jóvenes. Dado que la biodisponibilidad de las cápsulas de sertralina está aumentada en presencia de alimentos, se recomienda administrarla con las comidas.

Indicaciones.

Depresión con antecedente de manía o sin él.

Dosificación.

Administrar una sola vez al día, por la mañana o por la noche, junto con las comidas. La dosis terapéutica es de 50mg/día, pero puede incrementarse en caso de necesidad hasta un máximo de 200mg/día. El comienzo del efecto terapéutico se verifica al cabo de 7 días, aunque por lo general se necesitan de 2 a 4 semanas para la completa actividad antidepresiva.

Reacciones adversas.

Las más comunes observadas son trastornos gastrointestinales (diarrea, náuseas y dispepsia), temblores, vértigos, insomnio, somnolencia, transpiración abundante, boca seca, disfunción sexual masculina.

Precauciones y advertencias.

No utilizar en forma combinada con IMAO. En el caso de reemplazarlos con sertralina, dejar pasar 14 días entre el final de una medicación y el comienzo de la otra. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

Puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de sertralina cuando se la administra junto con otras drogas que se combinan fuertemente con las proteínas plasmáticas, por ejemplo: warfarina y digitoxina.