Tibolona

Acción terapéutica.

Preventivo del síndrome climatérico.

Propiedades.

La tibolona es un esteroide, relacionado estructuralmente con el noretinodrel, que ejerce efectos hormonales en la mujer posmenopáusica. Estos efectos consisten en: supresión de los síntomas vasomotores, restablecimiento de niveles normales de endorfinas, supresión de la hipersecreción de gonadotropinas, prevención de la pérdida ósea. En cuanto a su farmacocinética, la tibolona se absorbe rápidamente luego de la administración oral y la excreción presenta características bien conocidas para esteroides similares, siendo las heces la vía preponderante. Las tasas de excreción urinaria (30%) y fecal (60%) ponen en evidencia una excreción casi completa. La vida media de eliminación basada en la radiactividad total es de unas 45 horas; no se encontró circulación enterohepática para la droga o sus metabolitos. La tibolona es ampliamente metabolizada en el hígado y en los intestinos.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos asociados con la menopausia natural y quirúrgica: generales, como oleadas de calor, sudoración, irritabilidad y osteoporosis, y locales, como atrofia del epitelio urogenital y aumento de la susceptibilidad a infecciones vaginales.

Dosificación.

Dosis usual: 2,5mg/día, administrados con preferencia a la misma hora del día.

Reacciones adversas.

Los efectos secundarios observados con mayor frecuencia fueron: aumento de peso, hemorragia uterina, aumento del vello facial, retención hídrica, edema pretibial y pesadez, trastornos cutáneos, náuseas, cefaleas, vértigo, nerviosismo, insomnio, dolor dorsal, de brazos y piernas.

Contraindicaciones.

Tumores hormonodependientes conocidos o sospechados, trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares, hemorragia vaginal sin diagnosticar, trastornos hepáticos severos. Embarazo.