Triptorelina

Sinónimos.

Treptorelín. Treptorrelina.

Acción terapéutica.

Análogo LH-RH.

Propiedades.

Es un análogo de la hormona hipofisaria natural liberadora de gonadotropinas GnRH o LH-RH, que contiene triptófano en la posición 6 en lugar de glicina. La D-treptorrelina provoca descenso terapéutico de los niveles séricos de las gonadotropinas LH y FSH lo mismo que de estrógenos y testosterona, en particular luego de la segunda semana. Dado que la ligadura a los receptores hipofisarios es intensa pueden observarse ascensos iniciales pero transitorios de las mencionadas hormonas, luego de la primera dosis de D-treptorrelina, que luego decaen a valores inferiores que los anteriores al tratamiento. Las inyecciones ulteriores no provocan nuevos ascensos, sino que mantienen la inhibición gonadotrópica en forma sostenida. La D-treptorrelina es degradada en el hipotálamo y la pituitaria por peptidasas, tal como ocurre con la hormona natural LH-RH. La formulación de liberación lenta en voluntarios sanos y en pacientes demostró elevadas concentraciones séricas iniciales, que luego descendieron a valores terapéuticos de 200pg a 500pg/ml durante todo el mes de tratamiento (4 a 5 semanas). De estos datos se desprende una vida media de 4¼ horas durante la fase de distribución y 13½ días durante la fase de eliminación. La biodisponibilidad es de 100% luego de la administración intramuscular mensual de la formulación con liberación controlada. Luego de administraciones repetidas se obtienen niveles séricos estables de aproximadamente 400pg/ml de D-treptorrelina.

Indicaciones.

Carcinoma de próstata aun en estadios avanzados, hiperplasia benigna de próstata, cáncer de mama hormonodependiente, pubertad precoz, endometriosis, poliquistosis ovárica, infertilidad.

Dosificación.

Administrar 3,75mg de D-treptorrelina por vía intramuscular, 1 vez por mes.

Efectos secundarios.

Se han observado: alteraciones vasomotoras, "tuforadas de calor", impotencia (incidencia menor de 6%); en la mujer: disminución de las secreciones vaginales y del volumen mamario; en el hombre: disminución del volumen de los genitales. Se han observado, asimismo, aunque con muy bajo nivel de incidencia, rash cutáneo, náuseas, cefaleas y cuadros de sudoración. Debe señalarse que todos estos efectos son reversibles en caso de suspensión del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

En la iniciación del tratamiento puede observarse una elevación transitoria de las fosfatasas ácidas. No administrar por vía intravenosa.

Contraindicaciones.

No administrar durante toda la duración del embarazo y período de amamantamiento.