Vemurafenib

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un inhibidor de la serina-treonina-quinasa indicado en el tratamiento del melanoma irresecable con gen BRAF+. Posee además acción antitumoral en modelos animales y en cultivos celulares de melanoma con gen BRAF mutado. Difunde por plasma y tejidos, se une a las proteínas en alta proporción ( > 99%) a albúmina y alfa 1-ácido glicoproteína. Se metaboliza y se elimina en alta proporción ( > 94%) por heces y 1% por orina.

Dosificación.

Se emplea por vía oral en dosis de 960 mg, 2 veces por día durante 15 días en pacientes con melanoma metastásico.

Reacciones adversas.

Se han presentado artralgias, alopecia, rash, fotosensibilidad, cefalea, prurito, náuseas, fatiga, cansancio, anafilaxia, hipotensión, edema, dermopatías severas (necrólisis epidérmica, síndrome Stevens-Johnson), prolongación de QT, elevación de las enzimas hepáticas, uveítis, iritis, visión borrosa, disgeusia.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento se deberá controlar la función hepática, y se realizarán hemogramas y ECG (controlar la prolongación del QT) mensualmente. Se deberá evitar la exposición al sol porque se han reportado casos de fotosensibilidad. También se controlará en los pacientes la atención de alteraciones oftalmológicas (uveítis e iritis).

Interacciones.

La coadministración con inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir) y los inductores (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital) se deberán usar con precaución ya que vemurafenib es sustrato de CYP3A4. Vemurafenib es un inhibidor moderado de CYP1A2 y CYP2D6 e inductor de CYP3A4.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.