Zanamivir

Acción terapéutica.

Antiviral selectivo contra virus de influenza.

Propiedades.

Es un potente inhibidor de la neuraminidasa que es la enzima superficial del virión gripal. Esta enzima permite la liberación de las miles de partículas virales recién formadas en las células infectadas y podría además facilitar el acceso viral a otras células a través de la superficie epitelial. La inhibición enzimática se refleja tanto en la actividad in vivo como in vitro de los virus A y B y los subtipos conocidos del virus gripal. La actividad de zanamivir es extracelular, reduce la propagación (cadena epidemiológica) de los virus A y B al inhibir la liberación de los viriones en las células epiteliales del tracto respiratorio superior e inferior. En sujetos de alto riesgo (añosos, fumadores, EPOC), la administración de zanamivir alivia la sintomatología clínica y reduce la duración de la virosis gripal. Se aconseja iniciar precozmente el tratamiento ante la aparición de los primeros síntomas. Luego de su administración, el fármaco presenta una baja biodisponibilidad (2%) alcanzando sus valores máximos en suero a las 1-2 horas. Luego de su administración inhalatoria se deposita ampliamente en las vías respiratorias iniciándose rápidamente la acción inhibitoria de la neuraminidasa viral. Su vida media de eliminación luego de su inhalación es de 2,6 a 5 horas y el fármaco se excreta completamente sin cambios por la orina en 24 horas. La evaluación farmacocinética en pacientes pediátricos (3 meses a 12 años) mostró valores parecidos a los observados en los adultos.

Indicaciones.

Infección aguda no complicada por el virus de la influenza A y B (gripe) en adultos y niños de 7 años o más sintomáticos por no más de 2 días. Profilaxis de la influenza en adultos y niños mayores de 5 años.

Dosificación.

Como curativo: 10mg cada 12 horas por vía inhalatoria durante 5 días (20mg/día). Se aconseja iniciar el tratamiento tan pronto como aparezcan los primeros síntomas. Como profilaxis: 10mg cada 24 horas durante 10 días. Esto puede prolongarse hasta 1 mes si el período de exposición se extiende por más de 10 días. En sujetos con insuficiencia hepática o renal o en sujetos ancianos no es necesario modificar la dosis señalada. La administración del tratamiento se aconseja realizarla siempre a la misma hora del día.

Reacciones adversas.

La tolerancia del fármaco luego de su administración por vía inhalatoria es buena, ocasionalmente se han señalado reacciones de tipo alérgico leves que incluyen edema orofaríngeo, broncospasmo, tos seca, rash cutáneo.

Precauciones y advertencias.

En algunos pacientes se ha señalado broncospasmo y disminución de la función respiratoria. Los pacientes con antecedentes de patología respiratoria (asma, EPOC) deben disponer de un broncodilatador de acción rápida cuando estén bajo tratamiento con zanamivir. No se ha establecido su inocuidad durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones.

Zanamivir no se une a las proteínas y no sufre biotransformación metabólica en el hígado, por ello es poco probable que ocurran interacciones significativas con otros fármacos. Incompatibilidades: no se conocen.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.