TANSTON^®

PFIZER

Analgésico. Antiinflamatorio.

Composición.

Comprimidos 500 mg: Ácido Mefenámico. Excipientes: Tanston comprimidos 500 mg: Celulosa microcristalina, Almidón de maíz, Povidona 30, Estearato de magnesio, Dióxido de silicio coloidal, Colorante FD & C amarillo N°5, Lauril sulfato de sodio, Vanilina, c.s.

Indicaciones.

Dolores leves o moderados de variada etiología. Alivio sintomático de la dismenorrea primaria y en el dolor post-inserción de DIU. El Acido Mefenámico está indicado para: El alivio sintomático de la artritis reumatoidea (incluyendo la Enfermedad de Still), osteoartritis y el dolor que incluye el dolor muscular, dolor traumático o dental, dolores de cabeza de la mayor parte de las etiologías, dolor postquirúrgico y postparto. El alivio sintomático de la dismenorrea primaria. Menorragia debida a causas disfuncionales o a la presencia de un dispositivo intrauterino (DIU) cuando se ha excluido una patología pélvica orgánica. Síndrome premenstrual.

Dosificación.

Los efectos indeseables pueden minimizarse utilizando la dosis efectiva mínima para la duración más corta necesaria para controlar los síntomas. La formulación oral del ácido mefenámico puede administrarse con alimentos si se producen trastornos gastrointestinales. Dolor suave a moderado/artritis reumatoídea/osteoartritis en adultos y adolescentes mayores de 14 años de edad: 500 mg tres veces al día. Dismenorrea: 500 mg tres veces al día, administrado al inicio del dolor menstrual y continuar mientras los síntomas persistan de acuerdo al criterio del médico Menorragia: 500 mg tres veces al día, comenzando con el inicio del sangramiento y síntomas asociados y continuar de acuerdo al criterio del médico. Síndrome premenstrual: 500 mg tres veces al día, comenzando con el inicio de los síntomas y continuar hasta el cese anticipado de los síntomas de acuerdo al criterio del médico. Uso Pediátrico: No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños menores de 14 años. Uso en Ancianos: Se ha informado un deterioro de la función renal, resultando a veces en una insuficiencia renal aguda. Los pacientes ancianos o debilitados parecen ser incapaces de tolerar la úlcera o la hemorragia así como también algunos otros pacientes. La mayoría de los informes espontáneos de eventos gastrointestinales fatales ocurren en esta población de pacientes. Modo de Empleo: Vía oral: Para disminuir las molestias de estómago, se puede tomar con alimentos o con un antiácido. El paciente no se debe tender o acostar por un plazo de 30 minutos después de administrado el medicamento. Evite ingerir bebidas alcohólicas mientras esté en tratamiento.

Contraindicaciones.

El ácido mefenámico no debiera utilizarse en pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido mefenámico o a cualquier otro componente de este producto. Debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros Aines, el ácido mefenámico no debe administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de rinitis, urticaria, broncoespasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anfilactoídeas asociadas a Acido Acetilsalicílico u otro AINE. No se debe usar AINEs con excepción de Ácido acetilsalicílico en pacientes en el periodo postoperatorio inmediato a una cirugía de by pass coronario. El ácido mefenámico está contraindicado en pacientes con úlcera activa o inflamación crónica tanto del tracto gastrointestinal superior o inferior y debe evitarse en pacientes con enfermedad renal preexistente. Pacientes con deterioro hepático y renal severo. Pacientes con insuficiencia cardiaca severa. Durante el último trimestre del embarazo.

Reacciones adversas.

Trastornos de la sangre y sistema linfático: Agranulocitosis, anemia aplástica, anemia hemolítica autoinmune, hipoplasia de la médula ósea, hematocrito disminuido, eosinofilia, leucopenia, pancitopenia, púrpura trombocitopénica e inhibición de la agregación plaquetaria. Alteraciones del sistema inmune: Anafilaxis. Trastornos del metabolismo y nutrición: Intolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos, hiponatremia, retención de líquidos. Trastornos psiquiátricos: Nerviosismo. Trastornos del sistema nervioso: Meningitis aséptica, visión borrosa, convulsiones, mareos, somnolencia, dolor de cabeza e insomnio. Trastornos oculares: Irritación ocular, pérdida reversible de la visión del color. Trastornos del oído y del laberinto: Dolor de oídos. Trastornos cardíacos: Palpitación. Trastornos vasculares: Hipotensión, hipertensión. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastino: Asma, disnea. Trastornos Gastrointestinales: Inflamación gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, úlcera gastrointestinal, perforación gastrointestinal. Los efectos laterales más frecuentemente reportados asociados con el ácido mefenámico involucran al tracto gastrointestinal. El efecto lateral más común es la aparición de diarrea y está usualmente relacionada con la dosis. Remite generalmente con la reducción de la dosis y desaparece rápidamente con el término de la terapia. Puede que algunos pacientes no sean capaces de continuar la terapia. Los siguientes son los efectos laterales gastrointestinales más comunes: dolor abdominal, diarrea y náuseas con o sin vómitos. Los efectos laterales gastrointestinales/hepatobiliares reportados con menor frecuencia incluyen: anorexia, ictericia colestásica, colitis, constipación, enterocolitis, flatulencia, úlcera gástrica con o sin hemorragia, toxicidad hepática leve, hepatitis, síndrome hepatorenal, pirosis, pancreatitis y esteatorrea. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Angioedema, edema de la laringe, eritema multiforme, edema facial, síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica), transpiración, prurito, rash, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria y dermatitis exfoliativa. Alteraciones renales y urinarias: Hematuria, disuria, insuficiencia renal incluyendo necrosis papilar y nefritis tubuloinstersticial, glomerulonefritis, síndrome nefrótico. Trastornos generales y afecciones en el lugar de la administración: Edema. Pruebas de Laboratorio: Urobilinógeno urinario (falso positivo), examen de función hepática anormal. Los informes se asocian con una terapia ≥ 12 meses con ácido mefenámico y la anemia es reversible con la discontinuación de la terapia.

Advertencias.

Se debe evitar el uso concomitante de ácido mefenámico con AINEs incluyendo inhibidores de la COX-2. Efectos Cardiovasculares: Los fármacos AINEs pueden causar un incremento del riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves, infarto al miocardio y accidente cerebro vascular encefálico, los que pueden ser fatales. Este riesgo puede aumentar con la duración del uso. Los pacientes con enfermedad cardiovascular conocida pueden tener estar en un mayor riesgo. Para minimizar el riesgo potencial de un evento adverso cardiovascular en pacientes tratados con ácido mefenámico, debiera utilizase la menor dosis efectiva para la duración más corta posible. Los médicos y pacientes deben permanecer alertas al desarrollo de tales eventos, aún en ausencia de síntomas cardiovasculares previos. Se debe informar a los pacientes acerca de los signos y/o síntomas de toxicidad cardiovascular grave y los pasos por seguir si ellos ocurren. Hipertensión: Al igual que con todos los AINEs, el ácido mefenámico puede producir la aparición de hipertensión o el empeoramiento de una hipertensión preexistente y ambos casos pueden contribuir a una mayor incidencia de eventos cardiovasculares. Los AINEs, incluido el ácido mefenámico, deben utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión. Se debe monitorear atentamente la presión arterial durante el inicio del tratamiento con ácido mefenámico así como durante el transcurso del mismo. Retención de Fluido y Edema: Al igual que con otras drogas que se sabe inhiben la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de fluido y edema en algunos pacientes que toman fármacos AINEs, incluido el ácido mefenámico. El ácido mefenámico se debe usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardiaca y otras condiciones que predisponen a retención de fluidos o que se ven empeoradas por dicha retención. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva preexistente o hipertensión deben ser monitoreados estrechamente. Efectos Gastrointestinales: Si se produce diarrea, la dosificación debe reducirse o suspenderse temporalmente. Luego de exposiciones sucesivas, los síntomas pueden repetirse en ciertos pacientes. Los fármacos AINEs, incluyendo el ácido mefenámico, pueden provocar síntomas de toxicidad gastrointestinal severas (GI) tales como: inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del estómago, del intestino delgado o del intestino grueso, que podrían resultar fatales. Cuando se produce sangrado o ulceración GI en pacientes que reciben ácido mefenámico, el tratamiento debe suspenderse. Los pacientes con mayor riesgo de desarrollar estos tipos de complicaciones GI con AINEs son los ancianos, pacientes con enfermedad cardiovascular, pacientes que utilizan aspirina en forma concomitante o pacientes con enfermedad gastrointestinal previa o activa tales como ulceración, sangramiento GI o condiciones inflamatorias. Por lo tanto, el ácido mefenámico debe utilizarse con precaución en estos pacientes. Reacciones Cutáneas: Se han informado en forma muy poco frecuente reacciones graves a la piel, algunas de ellas fatales, en asociación con el uso de fármacos AINEs, incluyendo ácido mefenámico, entre ellas dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Los pacientes parecen tener un riesgo más alto para estos eventos tempranos en el curso de la terapia, el comienzo de los eventos ocurre en la mayoría de los casos dentro de los primeros meses de tratamiento. El ácido mefenámico debe discontinuarse en la primera aparición de rash cutáneo, lesiones de la mucosa o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Exámenes de Laboratorio: Luego de la administración de ácido mefenámico, se puede producir una reacción falso positivo para la bilis urinaria, utilizando la prueba de tabletas diazo. Si se sospecha biliuria, se deben realizar otros procedimientos diagnósticos, tales como la prueba de la mancha de Harrison. Efectos Renales: En raros casos, los AINEs, incluyendo ácido mefenámico pueden producir nefritis intersticial, glomerulitis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Los AINEs inhiben la síntesis de prostaglandinas renales que juegan un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal en pacientes con flujo sanguíneo renal y volumen sanguíneo disminuidos. En estos pacientes, la administración de un AINE puede precipitar una descompensación renal manifiesta, lo que es seguido comúnmente por una recuperación al estado de pretratamiento con la discontinuación de la terapia con AINE. Los pacientes en mayor riesgo de tales reacciones son aquellos con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, enfermedad renal manifiesta y los ancianos. Dichos pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados mientras reciben terapia con AINE. La descontinuación de la terapia con AINEs es seguida comúnmente por una recuperación al estado de pretratamiento. Como los metabolitos del ácido mefenámico son eliminados principalmente por los riñones, el fármaco no debe ser administrado a pacientes con un significativo deterioro de su función renal. Efectos Hematológicos: El ácido mefenámico, puede inhibir la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes bajo terapia con warfarina. Efectos Hepáticos: En algunos pacientes que reciben terapia con ácido mefenámico pueden ocurrir elevaciones inciertas de una o más de las pruebas de la función hepática. Estas elevaciones pueden avanzar, pueden permanecer esencialmente inalteradas o pueden ser transitorias con una terapia continuada. Un paciente con síntomas y/o signos que sugieran una disfunción hepática o aquel en que las pruebas de la función hepática han resultado anormales, debe ser evaluado en busca de evidencias del desarrollo de una reacción hepática más severa mientras se encuentre en terapia con ácido mefenámico. El ácido mefenámico debe discontinuarse si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, si los signos y síntomas clínicos son consistentes con el desarrollo de un enfermedad hepática o si se producen manifestaciones sistémicas.

Interacciones.

Anticoagulantes: Se ha demostrado que el ácido mefenámico desplaza a la warfarina de los sitios de unión a proteínas y puede aumentar la respuesta a los anticoagulantes orales. Por lo tanto, la administración concomitante de ácido mefenámico con drogas anticoagulantes orales requiere un frecuente monitoreo del tiempo de protrombina. Antihipertensivos incluyendo diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y antagonistas de angiotensina II (ARAII): Los AINEs pueden reducir la eficacia de los diuréticos y otras drogas antihipertensivas. En pacientes con función renal deteriorada (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes ancianos con compromiso de la función renal), la coadministración de un inhibidor de la ECA o un ARA II con un inhibidor de la ciclooxigenasa puede incrementar el deterioro de la función renal, incluyendo la posibilidad de insuficiencia renal aguda, la que usualmente es reversible. Se debe considerar la aparición de estas interacciones en pacientes que toman ácido mefenámico con un diurético, un inhibidor ECA o un ARA II. Por lo tanto, la administración concomitante de estas drogas debe realizarse con precaución, especialmente en pacientes ancianos. Los pacientes deben hidratarse adecuadamente y se debe evaluar la necesidad de monitorear la función renal al comienzo del tratamiento concomitante y a partir de entonces en forma periódica. Corticoides: Aumentan el riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal. Ciclosporina: Debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la ciclooxigenasa tales como diclofenaco pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad con ciclosporina. Agentes Hipoglucemiantes: Ha habido reportes de cambios en el efecto de los agentes hipoglucemiantes en presencia de AINEs. Por lo tanto, el ácido mefenámico debe ser administrado con precaución en pacientes que reciben insulina ó agentes hipoglucemiantes orales. Litio: El ácido mefenámico ha producido una elevación de los niveles plasmáticos de litio y una reducción del clearence renal de litio. Así, cuando el ácido mefenámico y el litio son administrados concomitantemente, los pacientes deben ser observados cuidadosamente en busca de signos de toxicidad por litio. Metotrexato: Es aconsejable mantener precaución cuando metotrexato se administre concurrentemente con AINEs, incluyendo el ácido mefenámico, debido a que la administración de AINEs puede resultar en niveles plasmáticos aumentados de metotrexato. Tacrolimús: Existe un posible aumento del riesgo de nefrotoxicidad cuando los AINEs son administrados con tacrolimús. Fertilidad, Embarazo y Lactancia: Fertilidad: Basado en el mecanismo de acción, el uso de AINEs puede demorar o prevenir la ruptura de los folículos ováricos, lo que ha sido asociado con infertilidad reversible en algunas mujeres. En mujeres con dificultades para concebir o sometidas a una investigación de infertilidad, se debe considerar interrumpir el tratamiento con AINEs, incluido el ácido mefenámico. Embarazo: Debido a que no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, esta droga debe utilizarse sólo si los beneficios potenciales para la madre justifican los posibles riesgos para el feto. Se desconoce si el ácido mefenámico o sus metabolitos atraviesan la placenta. Sin embargo, debido a los efectos de las drogas de esta clase (es decir, inhibidores de la síntesis de prostaglandinas) sobre el sistema cardiovascular fetal (por ejemplo, cierre prematuro del ducto arterioso) no se recomienda el uso de ácido mefenámico en mujeres embarazadas. El ácido mefenámico inhibe la síntesis de prostaglandinas lo que puede resultar en una prolongación del embarazo e interferencia con el parto cuando se administra al final del embarazo. Las mujeres que estén en terapia con ácido mefenámico deben consultar a su médico si deciden quedar embarazadas. La inhibición de la síntesis de prostaglandina podría tener un efecto negativo sobre el embarazo. Datos obtenidos en estudios epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo después del consumo de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. En animales, se ha demostrado que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandina puede dar como resultado mayores pérdidas previas y posteriores al implante. Lactancia: Cantidades trazas de ácido mefenámico se pueden presentar en la leche materna y transmitirse al lactante. Por lo tanto, no se debe administrar ácido mefenámico a mujeres que estén amamantando.

Sobredosificación.

Luego de una sobredosis accidental, el estómago debiera vaciarse inmediatamente mediante la inducción de emesis o por lavado gástrico, seguido de la administración de carbón activado. Se deben monitorear y realizar medidas de apoyo de las funciones vitales. La hemodiálisis es de pequeño valor ya que el ácido mefenámico y sus metabolitos se enlazan fuertemente a las proteínas plasmáticas. Se han reportado convulsiones, insuficiencia renal aguda y coma, estado confusional, vértigo y alucinaciones con sobredosis de ácido mefenámico. La sobredosis ha conducido a la muerte.