Palonosetrón

Acción terapéutica.

Antiemético. Antinauseoso.

Propiedades.

Es un antagonista selectivo del receptor de serotinina subtipo 3 (5-HT3) de la serotonina. Los receptores serotoninérgicos 5-HT3 están ubicados en las terminales nerviosas del vago en la zona central y periférica del área postrema de activación de los quimiorreceptores. Se piensa que los agentes quimioterapéuticos producen náuseas y vómitos por la liberación de serotonina de las células enterocromafines del intestino delgado y que esta liberación produce la activación de los receptores 5-HT3 ubicados en el vago aferente, iniciando así el reflejo emético. Palonosetrón se une a proteínas plasmáticas (aproximadamente 60%) y se metaboliza en el hígado, aproximadamente el 50% a dos metabolitos, N-óxido-palonosetrón y 6-S-hidroxi-palonosetrón, con muy baja afinidad por el receptor 5-HT3. Estudios in vitro indican que las isoenzimas CYP2D6, y en menor medida CYP3A y CYP1A2, están involucradas en su metabolismo. Se elimina principalmente por vía renal.

Indicaciones.

Prevención de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia.

Dosificación.

Dosis: infusión intravenosa, 0,25mg como dosis única 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen cefalea, rubor facial, constipación, mareos, fatiga, hipotensión o hipertensión, ambliopía, dispepsia, boca seca, hipo, fatiga, debilidad, pérdida del apetito, vértigo, somnolencia, parestesia.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución a pacientes que padezcan o hayan desarrollado prolongación de los intervalos de conducción cardíaca, principalmente del intervalo QTc; se incluyen pacientes con hiperpotasemia, hipomagnesemia, bajo tratamiento con diuréticos, con síndrome QT congénito, bajo tratamiento con drogas antiarrítmicas u otras drogas que induzcan prolongación del intervalo QT, y tratamiento con altas dosis acumulativas de antraciclinas. La seguridad y eficacia de palonosetrón no fue evaluada en pacientes menores de 18 años. No se requiere ajuste de dosis en pacientes mayores de 65 años.

Interacciones.

Hasta el momento no se han observado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

No existe antídoto para palonosetrón. En caso de sobredosis, se recomienda aplicar medidas de soporte.