Rupatadina

Acción terapéutica.

Antialérgico.

Propiedades.

Es un antihistamínico selectivo de los receptores H₁ periféricos. Posee una acción prolongada y tiene la propiedad de producir sedación. Además, posee propiedades antialérgicas tales como la inhibición de la degranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, y la inhibición de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral (TNF), por los mastocitos y monocitos humanos. Según estudios in vitro e in vivo, la rupatadina bloquea los receptores del factor de activación de plaquetas (PAF). Hasta el momento, se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos. Después de su administración por vía oral se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, con un tiempo necesario para alcanzar la concentración plasmática máxima (C_máx) de aproximadamente 45 minutos. La C_máx media fue de 2,2ng/ml después de una única dosis oral de 10mg y 4,6ng/ml después de una única dosis oral de 20mg. La unión a proteínas plasmáticas es de 98,5 a 99%. La ingesta de alimentos no modifica la C_máx mientras que incrementa el área bajo la curva (AUC) en aproximadamente un 23%. Sufre un metabolismo presistémico considerable cuando es administrada por vía oral; la cantidad de sustancia activa inalterada encontrada en orina y heces es casi despreciable. Algunos de los metabolitos producidos, tales como la desloratadina y sus metabolitos hidroxilados, retienen una actividad antihistamínica y pueden contribuir parcialmente con la acción farmacológica del fármaco. Estudios de metabolismo in vitro indicaron que la rupatadina es metabolizada principalmente por el citocromo P450.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional y perenne.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: vía oral, 10mg una vez por día, con o sin alimentos.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen somnolencia, astenia y fatiga. Menos frecuentemente se observa boca seca, faringitis, dispepsia, aumento del apetito y rinitis.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución a pacientes mayores de 65 años debido un posible incremento en su concentración plasmática como consecuencia de la disminución del metabolismo de primer paso hepático que sufre la droga. Puesto que no se han realizado estudios clínicos en pacientes con insuficiencia renal o hepática y en menores de 12 años, se aconseja no administrar. No emplear en mujeres embarazadas o en período de lactancia, excepto que los beneficios para la madre superen los posibles riesgos para el feto o bebé.

Interacciones.

A pesar que la administración conjunta con eritromicina induce un aumento de las concentraciones plasmáticas de rupatadina sin incremento de la acción farmacológica ni aparición de reacciones adversas, se aconseja no administrar simultáneamente. La coadministración con ketoconazol produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de rupatadina debido a una posible inhibición del metabolismo de primer paso hepático de esta última. Por esto, se aconseja no administrar las drogas en forma conjunta. Puesto que la rupatadina se metaboliza en el hígado principalmente por la isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450, se recomienda evitar su administración con drogas inhibidoras de esta isoenzima. El uso simultáneo con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de ambos medicamentos. La administración junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede prolongar e intensificar los efectos depresores del SNC de la rupatadina.