Vildagliptina

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Es un hipoglucemiante oral que pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la dispeptidil-peptidasa 4 (DPP-4) lo que origina un aumento de los niveles endógenos post-prandiales y en ayunas de las hormonas incretinas GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipétido tipo insulinotrópico glucosa-dependiente). Debido al aumento de los niveles endógenos de estas hormonas incretinas vildagliptina potencia la sensibilidad de la glucosa de las células beta favoreciendo la secreción de insulina y también potencia la sensibilidad de las células alfa a la glucosa adecuando mejor la secreción de glucagón en función de la glucosa. Al aumentar los niveles de la hormona incretina y con ello potenciar el aumento del cociente insulina/glucagón durante la hiperglucemia, disminuye la liberación hepática de glucosa con la fase post-prandial o en ayunas consiguiendo de esta forma reducir la glucemia. Luego de su administración oral este agente hipoglucemiante se absorbe rápidamente logrando una biodisponibilidad del 85%, tiene una baja ligadura proteica (9,3%) y el metabolismo es su principal vía de eliminación siendo su excreción por onda del 85% y por heces del 15%. Su vida media es de aproximadamente 3 horas.

Indicaciones.

Diabetes mellitus tipo 2. Puede asociarse con metformina, con sulfonilureas y con derivados de la tiazolidindiona.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 100mg/día dividida en dos tomas de 50mg. Cuando se asocia con una sulfodroga su dosis es de 50mg/día administrada por la mañana. No se recomiendan dosis superiores a 100mg por día.

Reacciones adversas.

La mayoría de ellas fueron de carácter leve y transitorio y no motivaron la suspensión del tratamiento. Se han señalado cefaleas, mareos, náuseas, temblor, astenia, hipoglucemia, edemas periféricos, aumento de peso, elevación asintomática de las transaminasas y casos raros de disfunción hepática que se normalizaron luego de suspendida la medicación.

Precauciones y advertencias.

No deberá administrarse a sujetos con diabetes tipo 1 o con cetoacidosis diabética ni es un sustituto de la insulina en pacientes que la requieren. No se recomienda su empleo en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o con insuficiencia hepática con enzimas altas. Se debe emplear con precaución y monitoreo en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.

Interacciones.

Como ocurre con otros antidiabéticos orales su efecto hipoglucemiante puede afectarse con la coadministración de diuréticos tiazídicos, adrenérgicos-simpaticomiméticos y corticosteroides.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Los pacientes que experimenten durante el tratamiento temblor y mareos deben evitar conducir vehículos o utilizar máquinas. Hipersensibilidad al fármaco. Niños < 18 años.